193633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzo [b] tiofének és tiokrománok előállítására
193633 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém bázisként alkálifémhidridet, alkálifémhidroxidot, alkálifém-amidot vagy alkálifémalkohoiátot alkalmazunk. 7. A 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként amidot, aromás szénhidrogént, étert vagy ketont alkalmazunk. 8. A 3—7. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—100°C közötti hőmérsékleten végezzük. 9. A 2. igénypont szerinti X helyén kénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, melyben Q1 hidroxilcsoport, 0—5°C hőmérsékletű, dimetil-formamidos oldatához nátriumhidridet adunk, és szobahőmérsékleten, 1 órás reakció után IV általános képletű vegyületet adunk az elegyhez, melyben Q2 klór- vagy brómatomot jelent, n és Z jelentése a 2. igénypontban megadott, és a komponenseket további 1 óra hosszat reagáltatjuk szobahőmérsékleten. 10. A 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Z mono-, di- vagy trihalogén-fenil-csoport, R, R1, X, Y, n, p és q a 4. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypontban meghatározott III általános képletű vegyületet olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében Z mono-, di- vagy trihalogén-fenil-csoport, Q1 és Q2 a 4. igénypontban megadott. 11. A 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik cisz-izomerjeinek előállítására, amelyekben Z mono-, di- vagy trihalogén-fenil-csoport, R, R1, X, Y, n, p és q a 4. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületet, amelyben Q1 és -(CH2),-Y csoportok egymáshoz képest cisz-helyzetűek, olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében Z mono-, di- vagy trihalogén-fenil-csoport, Q1 és Q2 a 4. igénypontban megadott. 12. A 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Z a 4. igénypontban meghatározott valamely heterociklusos aromás csoport, R, R1, X, Y, n, p és q a 4. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypontban meghatározott III általános képletű vegyületet olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében Z a 4, igénypontban meghatározott heterociklusos aromás csoport, Q1 és Q2 a 4. igénypontban meghatározott. 13. A 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az I általános képlet keretébe tartozó 18 33 II általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására — a képletben R, R1, Z és n a 4. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy egy IIIA általános képletű vegyületet egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — R, R1, n, Z, Q1 és Q2 a a 4. igénypontban meghatározottak —. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan II általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R és R1 hidrogén- vagy halogénatom, n értéke 1, Z fenilcsoport vagy a 4. igénypontban meghatározott valamely heterociklusos aromás csoport, amely halogénatommal vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, azzal jellemezve, hogy olyan IIIA általános képletű vegyületet olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyek képletében R, R\ n és Z ebben az igénypontban meghatározott, továbbá Q' hidroxilcsoport és Q2 klór- vagy brómatom. 15. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan II általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R és R1 hidrogén- vagy halogénatom, n értéke 1, Z tienil-, 2-kIór-tieníl-, klór-fenil- vagy diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan IIIA általános képletű vegyületet olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyek képletében R, R1, Z és n ebben az igénypontban meghatározott, továbbá Q1 hidroxilcsoport és Q2 klór- vagy brómatom. 16. A 13. igénypont szerinti eljárás cisz-6-klór-3- (2’-klór-3’-teniloxi) -2,3-dihidro-2- - {l”-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofén, cisz-6-klór-3- (3’-teniloxi) -2,3-dihidro-2- ( 1 ”-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofén, cisz-6-fluor-3- (2’-klór-3’-teniloxi) -2,3-dihidro-2- ( 1 ’’-imidazolil-metil)-benzo [b] tiofén vagy c:sz-7-fluor-3- (2’-klór-3’:teniloxi) -2,3-dihidro-2-(l ’’-imidazolil-metil)-benzo [b] tiofén elállítására, azzal jellemezve, hogy cisz-6-klór-3-hidroxi-2,3-dihidro-2- (1 ’’-imidazolil-metil) -benzo [bj tiofént, cisz-6-fluor-3-hidroxi-2,3-dihidro-2- ( 1 ’’-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofént, illetve cisz-7-fluor-3-hidroxi-2,3-dihidro-2- ( 1 ’’-imidazolil-metil) -benzo [b] tiofént 2- klór-3-klórmetil-tiofénnel, 3- brómmetil-tiof énnel, 2 klór-3-brómmetil-tiofénnel, illetve 3-klórmetil-tiofénnel reagáltatunk. 17. Az 1 —16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet szabad bázisként nyerjük ki. 18. Az 1 —16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóként nyerjük ki. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet sósavval, kénsavval, foszforsavval, hid - rogén-bromiddal vagy salétromsavval alkotott savaddíciós sójaként nyerjük ki. 34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
