193633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzo [b] tiofének és tiokrománok előállítására
193633 20. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan I általános képlett! vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében X szulfinilcsoport, p és q értéke 0, a többi jelzés az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott, azzal jellemezve, hogy egy V általános képlett! vegyíiletet — R, R , Z és n az 1. igénypontban meghatározott — egy VI általános képlett! vegyülettel — Y az 1. igénypontban meghatározott, az alkilcsoportok 1-4 szénatomosak — reagáltatunk, majd a kapott I. általános képlett! vegyületet szabad bázisként vagy savaddíciós sóként elkülönítjük. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az V és VI általános képletű vegyületeket iners szerves oldószerrel vagy anélkül, együtt melegítjük. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az V és VI általános képletű vegyületeket oldószer nélkül forraljuk. 23. A 20—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületben minden alkilcsoport metilcsoport. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az X helyén kénatomot tartalmazó I általános képletű vegyület X helyén -SO vagy -S02 csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté való oxidációját szerves persavval, iners szerves oldószerben végezzük. 25. Az í. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt halogénezett szénhidrogénben, X helyén -SO csoportot 2 35 tartalmazó vegyület előállítására megközelítőleg ekvimoláris mennyiségű, X helyén -S02 csoportot tartalmazó vegyület előállítására az ekvimoláris mennyiség megközelítőleg két- 5 szeresének megfelelő mennyiségű m-klór-perbenzoesavval végezzük. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az olyan I általános képletű vegyület dehidratálását, melyben X -SO-cso-10 portot és a szaggatott vonal egyszeres kötést jelent, ecetsavanhidriddel vagy trifluorecetsavanhidriddel, iners oldószerben, melegítés közben végezzük. 27. Eljárás gyógyászati készítmény előállí- 15 tására, azzal jellemezve, hogy az 1—26. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyület vagy savaddíciós sójának antifungális, antibakteriális vagy antiprotozoás szempontból hatásos mennyi- 20 ségét gyógyászatilag elfogadható nem toxikus hordozóval vagy segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 28 A 27. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy helyi, perorális vagy paren-25 terális készítményt állítunk elő, amely 100 g hordozóra vonatkoztatva 0,1—3 g hatóanyagot tartalmaz. 29 A 27. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményt dózisegység 2Q formában állítjuk elő. 30 A 29. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy dózisegységenként 2— 250 mg I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóit tartalmazó készítményt állítunk elő. 36 2 lap rajz képletekkel 19
