193633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzo [b] tiofének és tiokrománok előállítására

193633

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az I általános képlett! benzo[bjtiofének és tiokrománok — ebben a képletben

n értéke 0 vagy 1-től 4-ig terjedő egész szám;

p értéke 0 vagy 1;

q értéke 0, 1 vagy 2;

R és R1 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-3 halogénatomot tartalmazó, 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoportot jelent, vagy a szomszédos helyzetű R és R1 5-7 szénatomos kondenzált, telített vagy telítetlen karbociklusos gyűrűt képez;

X kénatomot vagy szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent;

Y 1-imidazolilcsoport,

Z jelentése 2-4 szénatomos alkenilcso

port vany tienil-, kinolil-, benzotienil-, piridil-, tiazolil-, pírazolil-, tiadiazolilvagy izoxazolilcsoport, és az említett heterociklusos aromás csoportok adott esetben egy-három helyen halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil- vagy

1-4 szénatomos alkilidén-dioxi-csoporttal, fenilcsoporttal vagy N-(l-4 szénatomos alkanoil) -piperazino-csoporttal helyettesítettek, és ha n értéke

1-4 közötti egész szám, Z 1-4 szénatomos alkiltiocsoportot vagy olyan fenil- vagy fenoxicsoportot is jelenthet, amely egy-három helyen halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilidén-dioxi-csoporttal vagy N-( 1 -4 szénatomos alkanoil)-piperazino-csoporttal helyettesített lehet,

és a szaggatott vonal egyszeres vagy kétszeres

kötést jelent, azzal a megkötéssel, hogy csak

akkor jelent kettőskötést, ha

p értéke 0 és X kénatom —

cisz- és transz-izomerjeik, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X kénatom, egy III általános képletű vegyületet és egy IV általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R, R1, Y, Z, n, p és q jelentése a fenti és X’ kénatomot jelent, Q1 és Q2 egyike hidroxilcsoport, és a másik reakcióképes észtercsoport — iners szerves oldószer és egy alkálifém bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy

b) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p és q értéke 0, X szulfinilcsoport, és a többi jel a tárgyi körben megadott, egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, R1, Z és n jelentése a fent megadott — egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Y jelentése a fent megadott és minden alkilcsoport 1-4 szénatomos — majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott I általános képletű vegyületet

31

i) X helyén -SO vagy-S02 csoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására oxidáljuk, és kívánt esetben

ii) olyan 1 általános képletű vegyület előállítására, melyben a szaggatott vonal kettőskötést jelent, egy kapott X helyén -SO-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet dehidratálunk, és az I általános képletű vegyületet szabad bázis vagy savaddíciós só vagy cisz- vagy transz-izomer formájában kinyerjük.

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében X kénatom, n, p, q, R, R\ Y és Z az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott, azzal jellemezve, nogy egy III általános képletű vegyületet — R, R1, Y, p és q a fenti, X’ kénatom és Q1 hidroxilcsoport — egy IV általános képletű vegyülettel — Z és n a fenti, Q2 reakcióképes észtercsoport — reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet szabad bázis vagy savaddíciós só formájában kinyerjük.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan III és IV általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyek képletében Q1 hidroxilcsoport és Q2 szerves szulfonil-oxicsoport vagy halogénatom.

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan I áHalános képletű vegyületek,cisz- és transz-izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében

X kénatom, n értéke 0 vagy 1-4, p értéke 0, q értéke 1,

R és R1 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-3 halogénatomot tartalmazó,

1- 4 szénatomos halogén-alkilcsoport,

2- 4 szénatomos alkenilcsoport vagy valamely, az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott heterociklusos aromás csoport, amely 1-3 halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, és ha n értéke 1-4, Z 1-4 szénatomos alkiltiocsoport vagy adott esetben 1-3 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy N-(l-4 szénatomos alkanoil) -piperazino-csoporttal helyettesített fenilcsoportot is jelenthet és a szaggatott vonal egyes kötés,

azzal jellemezve, hogy olyan III általáfios képletű vegyületet, amelynek képletében Q1 hidroxilcsoport, a többi jel a fenti, olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében Q2 klór- vagy brómatom, és a többi jel a fenti.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületet, amelyben Q1 hidroxilcsoport, alkálifém bázissal iners szerves oldószerben reagáltatjuk, majd ehhez adjuk a IV általános képletű halogenidet, melyben Q2 klór- vagy brómatomot jelent.

32

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17