193595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyettesített új guanidin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.12.13. (21) 807/85

(86) : PCT SE 84 00426

(87) : WO 85 02845 (33) SE:

SE:

(32) 83.12.20.

83.12.20.

(31) 8307051-6 8307052-6

(41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28. (45) Megjelent: 1989.07.31.

(II) (13)

193595 B

(51) Int.Cl,

C 07 D 473/18; A 61 K 31/52;

Szabadalmi Tár. '. ] JpUJDONA.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

JOHANSSON Karl, Nils-Gunnar, ENHÖRNA Astra Läkemedel Aktiebolag, Södertalje, SE

LINDBORG Björn Gunnar, SÖDERTALJE,

NORÉN Jan-Olof, GRÖDINGE, SE

(54) ELJÁRÁS 9-HELYETTESÍTETT IJJ GUANIN-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, I általános képletű vegyületek és sóik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Az I általános képletű vegyületeket — ahol A jelentése (Aa) vagy (Ab) általános képletű csoport, amelyekben m = 1 vagy 2; n = 1 vagy 2; m -f- n = 3;

R’o karboxicsoport vagy -(CH2)pOH a általános képletű csoport; p, = 1, 2, 3 vagy 4;

R b és R”* hidrogénatom vagy R”6- -(CH2)pOH általános képletű csoport,

0

2m

vagy R’* és R”<, együtt további szén-szén kötést jelentenek —

úgy állítják elő, hogy a megfelelő guaninvázat és az oldalláncnak megfelelő szénvázat tartalmazó vegyületeket kondenzálnak, vagy megfelelő redukcióval jutnak az illető guanin-származékhoz, amelyről ezt követően adott esetben lehasítják a védőcsoportokat, geometriai izomerekre választják szét, vagy adott esetben fiziológiásán elviselhető, savaddíciós sóvá alakítják.

A találmány szerinti vegyületek vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók.

r\

(1 )

V

A

CH —(CHj — OH 1 2n

— CH?- C = C —ch«—oh

il

Ro

( Aa)

R'»R> (Ab)