193408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklusos vegyületek előállítására
193408 Találmányunk gyógyászati készítmények előállítására és gyógyászatiig hatásos vegyületek készítésénél hatóanyagként felhasználható új triciklikus éterek előállítására vonatkozik. A 2 082 580 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban a gyomorsavkiválasztást és ulcusképződést gátló hatásuk triciklikus imidazol-származékok kerültek ismertetésre. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új triciklikus éterek és sóik előállítására — a képletben-R- jelentése vegyértékvonal és -R,- jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport Mágy • .kjór-trifluor-etilén-csoport; Rf^ jelentése hidrpgénatom vagy 1-3 szénato\ .mos. ajkilcsppdirt; R3 Jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. A fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport pl. 1,1-difluor-etilén-csoport -(CF2-CH2-), 1,1,2,2-tetrafluor-etilén-csoport (-CF2-CF2-) vagy különösen difluor-metilén-csoport (-CF2-) vagy 1,1,2- -trifluor-etilén-csoport (CF2-CHF-) lehet. Az 1-3 szénatomos alkilcsoport propil-, izopropil-, etil- vagy előnyösen metilcsoport lehet. Az 1-3 szénatomos alkoxicsoport kifejezésen oxigénatomot és a fentiekben meghatározott 1-3 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó csoportok értendők (előnyösen metoxicsoport). Az (I) általános képletű szulfoxidok sói a gyógyászatban használatos szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sók lehetnek. E bázikus sók közül pl. a nátrium-, kálium-, kalcium- vagy alumíniumsókat említjük meg. A találmányunk szerinti eljárás egyik előnyös foganatosítási módja szerint (la) általános képletű triciklikus étereket és sóikat állítjuk elő — a képletben-Ra- jelentése vegyértékvonal; R,a jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport; R2ű jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; R3ü jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és R4ű jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. A fenti eljárás szerint előnyösen olyan (la) általános képletű vegyületeket és sóikat állíthatjuk elő, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, Rla jelentése difluor-metilén- vagy 1,1,2- -trifluor-etilén-csoport; R2a jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3Ű jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R4Ű jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimellett 1 2 R2<i, Raa és R4„ közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű. A találmányunk szerinti eljárás másik előnyös foganatosítási módja szerint az (Ic) általános képletű vegyületeket és sóikat állítjuk elő — a képletben-Rc- jelentése vegyértékvonal; Rk jelentése klór-trifluor-etilén-csoport; R2C jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; R3c jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és R4í jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. Előnyösen olyan (Ic) általános képletű vegyületeket és sóikat állíthatjuk elő, amelyekben Rc jelentése vegyértékvonal, R1C jelentése klór-trifluor-etilén-csoport, R2C jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3C jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R4í: jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimellett R2C, Ry és R4C közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű. Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas sóik, amelyekben R jelentése vegyértékvonal, R! jelentése difluormetilén-csoport, 1,1,2-trif luor-etilén-csoport vagy 1 -klór-1.2,2-trif luor-etilén-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Előnyösek továbbá azok az (la) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas sóik, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, Rla jelentése difluor-metilén-csoport vagy 1,1,2-trif luor-etilén-csoport, R2a jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3„ jelentése metoxicsoport és R4a jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (Ic) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas sóik is, amelyekben Rc jelentése vegyértékvonal, R!C jelentése 1- -klór-1,2,2-trif luor-etilén-csoport, R2C jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3C jelentése metoxicsoport és R4C jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok: 2,2-difluor-6- [(3,5-dimetil-2-piridil)-metil-szulfinil] -5H- [1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazol; 6- [ (4-etoxi-2-piridil) -metil-szulfinil] -2,2-difluor-5H- [1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazol; 6- [ (4-etoxi-3-metil-2-piridil) -metil-szulfinil] - -2,2-difluor-5H- [ 1,3] -dioxolo [4,5-f] benzimidazol; 6.6.7- trifluor-6,7-dihidro-2- [ (3-metil-2-piridil)-metil-szulfinil] -1H- [1,4] dioxino [2,3-f] - benzimidazol; 6.6.7- trifluor-6,7-dihidro-2- [ (3,5-dimetil-2-piridil)I-metil-szulfinil] -1H- [1,4] dioxino [2,3-f] - benzimidazol; 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
