193359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás retard teofillin-készítmény előállítására
9 193359 Mint a 3.1 — 3.3 alatt bemutatott előállítási példák mutatják, a bevonat rétegvastagságának változtatásával és/vagy a bevonatban a tejcukor/műanyag arány változtatásával a kívánt teofillin-kioldás tartománya nagymértékben változtatható. 4. A vizsgált közegtől függő kioldási viselkedés A következő kísérleteket a találmány szerinti retard teoíillin-készítménnyel végeztük, amely az 1. példában leírt mátrixpelletekbői áll, amelyek 3,3 tömeg%; 1:4:5 tömegarányban polivinilalkoholból, etilcellulózból, és tejcukorból álló membránnal vannak bevonva. 5 4.1 a pH-értéktől függő kioldási viselkedés A következő táblázatban tömeg%-ban van feltüntetve a teofillin kioldódása Eurand-Diffutester készülékben pH=l,2, 6,5 és 7,4 10 értéken. 6 kísérlet átlagértékeit tüntettük fel £ standard deviációval. 10 idó' n=6 PH=1,2 n=6 pH=6,5 n=6 pH=7,4 1 . óra 9,5* 0,3 9,2*0,4 9,7*0,5 2. óra 19,6*0,6 17,8+0,6 24,3+1,0 3. óra 30,3*0,6 27,5±0,8 34,0±1,2 4. óra 41,4*0,9 36,3*0,8 43,6*1,5 5. óra 51,3*0,8 r^. 4N kO It o 54,4+1,6 6. óra 61,0*1,0 53,3*1,3 63,2*1,4 7. óra 69,7*1,0 61,0±1,7 71,4*1,7 8. óra 77,7*1,1 67.8=2,0 79,2*1,5 4.2 A pufferkoncentrációtól függő kioldási viselkedés A következő táblázat tömeg%-ban tünteti fel a teofillin kioldását USP XX Paddle-készülékben 100 fordulat/percnél 0,2, 0,1 és 0,05 M foszfátpufferben (pH = 7,4) és deszti- 30 Iáit vízben. 6 kísérlet átlagértékeit tüntettük fel a standard deviációval. idő 0,2 mólos 0,1 mólos 0,05 mólos desztilfoszf átpuf f er foszfátpuffer foszfátpuf fer Iáit pH=7,4 pH=7,4 pH=7,4 víz 1 . óra 8,610,3 9,8-0,2 10,9+0,3 9,9*0,3 2. óra 15,8*0,4 19,4*0,6 20,9+0,8 20,1*0,4 3. óra 28,1+0,4 UÜ O +1 co 00 CM 31,210,6 30,1=1,0 4. óra 37,9*0,6 39,1*1,C 38,1*1,0 40,4*0,4 5. óra 47,1*0,7 48,9*1,3 47,6*1,0 49,7*0,9 6. óra 55,7*0,8 58,5*1,7 55,4*1,2 59,5*1,4 7. óra 64,8*0,9 68,3*2,6 66,1*1,1 68,5*1,7 8. óra 72,7-0,8 76,6*1,8 72,5*0,6 76,6*1,2 4.3 A felületi feszültségtől függő kioldási viselkedés A következő táblázat tömeg%-ban tünteti fel a teofillin kioldását USP XX Paddle-készülékben 100 fordulat/pencnél 0,1 mólos foszfátpufferben (pH = 7,4), valamint 0,1%, 50 illetve 1% Tween 80-at tartalmazó azonos közegben. n = 6 kísérlet átlagértékeit tüntettük fel a standard deviációval. idő 0,1 mólos foszfátpuffér pH=7,4 0,1 mólos foszfátpuffér pH=7,4 + 0,1% Tween 80 0,1 mólos foszfátpuffér pH=7,4 + 0,1% Tween 80 1 . óra 9,8*0,2 8,9*0,3 11,5*0,8 2. óra 19,4*0,6 19,0*0,5 20,8*1,0 3. óra 28,8*0,8 29,0*0,7 29,2*0,9 4. óra 39,1*1,0 39,5*1,0 38,4*1,1 5. óra 48,9*1,3 48,0*1,2 48,2*1,4 6. óra 58,5*1,7 56,4*1,3 56,4*1,5 7. óra 68,3*2,0 65,4*1,3 65,8*1,8 8. óra 76,6*1,8 73,4*1,2 73,2*1,6 6
