193303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamidszármazékok előállítására
193303 2.7 transz-l-{4- [ [3-(2-Propargil-oxi-fenoxi)-2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja: 92- 98°. A vegyületet transz-1 -{[4- [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}-3- (2-propargil - -oxi-fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.8 cisz-1-{4- [ [3- (3-Propargil-oxi-fenoxi) -2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemiíumarát olvadáspontja (etanolból): 177°. A vegyületet cisz-1-{ [4- [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] amino}-3- (3-propargil-oxi-fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.9 cisz-1 -{4- [ ]3-(4-Propargil-oxi-fenoxi) - 2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, az 1:1 fumarát olvadáspontja (izopropanol-szolvát), izopropanolból) : 95-100°. A vegyületet cisz-1-{ [4- [ (2-amino-etil) -amino] - -ciklohexil] -amino|-3- (4-propargil-oxi-fenoxi) -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimida zol la I végzett reakcióval állítjuk elő. 2.10 cisz-1 -]4- ] [3- (2-Ciano-tenoxi) -2-hidroxipropil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból): 192° (bomlás közben). A vegyületet cisz-1 -{[4-- [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}-3-- (2-ciano-fenoxi) -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.11 transz-l-{4- [ [3-(2-Ciano-fenoxi)-2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból): 215-216°. A vegyületet transz-l-([4-(2- -amino-etil) -amino] -ciklohexil] -aminoj-3- (2- -ciano-fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.12 cisz-1-{4- [ [3- [2- ( 1 -Pirrolil)-fenoxi] - 2- -hidroxi-propil] amino] -ciklohexil}-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból): 144° (bomlás közben). A vegyületet cisz -1 -{[4- [ (2-amiho-etil) - amino] -ci klohex i 1 - -aminoj-3- [2- ( 1 -pirrolil) -tenoxi] -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.13 cisz-1 -{4- [ [3- [2-(2-Pirrolil)-fenoxi] -2- -hidroxi-propil] -amino] ciklohexil}-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból) : 130-134°. A vegyületet cisz-1 -{[4- [(2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino)-3- [2- (2-pirrolil)-fenoxi] -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.14 cisz-1 -{4- [ [[3- [2- (4-Morfolino) - fenoxi] -2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil}-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból) : 114-118°. A vegyületet cisz-1 -{[4- [(2-amin,o-etil ) - amino] -ciklohexil] -amino)-3- [2- (4 - -morfolino) -fenoxi] -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 13 8 2.15 cisz-1 -{4- [ [3-(2-Metoxi - etil)-fenoxi] - 2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (izopropanolból): 166-168°. A vegyületet cisz-1 -{[4- - [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}-3- [4- (2-metoxi-etil) -fenoxi] -2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.16 cisz-1-{4- [ [3- (2-Benzil-oxi-fenoxi) -2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinön, a hemifumarát olvadáspontja (etanolból) : 141-146°. A vegyületet cisz-1 -( [4- [ (2-amino-etil)-amino] -ciklohexil] -amino}-3-(2-benzil-oxi-fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzer.t reakcióval állítjuk elő. 2.17 cisz-1 -{4- [ [3- (2-Karbamoil-fenoxi)-2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja: 110°. A vegyületet cisz-1-{[4-[ (2-amino-etil)-amino] - -ciklohexil] -amino}-3- (2-karbamoil-fenoxi) -2- -propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.18 cisz-1 -{4- [ [3- [2 - (2-Metil - propoxi) - fenoxi] -2-hidroxt-propíl] -amino] -ciklohexil] - 2 - -imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (acetonból): 170-172°. A vegyületet cisz-1- -{[4- [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}^- [2- (2-metil-propoxi) -fenoxi] -2-propanolból kiindulva N.N’-karboiil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.19 cisz-l-{4- [ [3- (2-Ciklohexil-fenoxi) - 2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil}-2-imidazolidincn, a hemifumarát olvadáspontja (hidrát, izopropanol-aceton elégyből) : 117-120°. A vegyületet cisz-1-{[4-[(2-amino-etil)-aminő]-ciklohexil]-amino)-3-(2-dklohexil - fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimdazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.20 cisz-1 -{4- [ [3- (2-Metoxi-karbonil-fenoxi) - -2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (izopropanol-aceton elegyből) : 135-138°. A vegyületet cisz-1 -{[4- [ (2-amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}-3- (2-metoxi-karbonil-fenoxi) -2- -propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.21 cisz-1 -{4- [ [3-(2-Fenil-fenoxi)-2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil)r2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (izopropanolból): 146-148°. A vegyületet cisz-1 -{[4- [ (2 - -amino-etil) -amino] -ciklohexil] -amino}-3- (2- -fenil fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.22 cisz-1-{4- [ [ (4-Benzil-oxi-fenoxi) -2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil}-2-imidazolidinon, a hidroklorid olvadáspontja (etanolból): 159-161°. A vegyületet cisz-1 -{[4- [(2-amino-etil) amino] -ciklohexil] -amino}-3- (4-benzil-oxi-fenoxi)-2-propanolból kiindulva N,N’-karbonil-diimidazollal végzett reakcióval állítjuk elő. 2.23 transz-1-{4-[ [3-(2-Allil-oxi-fenoxi) -2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil]-2-imidazolidinon, a hemifumarát olvadáspontja (etanoi-14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
