193283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-dezacetil-indol-dihidroindol alkaloidok bifunkciós észter-származékainak előállítására
15 193283 16 11 . tábláza t Vegyület neve Tumor Dózis (mg/kg) %-os gátlás Vindezin-4-hemiszukcinát 6C3HED 12 48 25 98 50 100 VLB-4-hemiszukcinát-szulfát P1534J 18 57 36 toxikus 72 toxikus 6C3HED 18 100 36 100 72 toxikus Vinkrisztin-4-hemiszukcinát-szulfát P1534J 20 63 40 83 60 94 80 96 6C3HED 20 100 40 100 60 100 80 100 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1 Élj árás az (I) általános képlett! indol-dihidroindol-származékok — a képletben R jelentése egy dimer indol-dihidroindol alkaloidból származó (II) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R1 jelentése karboxilcsoport, metoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport, R2 jelentése metilcsopor.t vagy formilcsoport, R3 jelentése etilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése etilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, Z jelentése hidroxilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport, hidrazinocsoport, vagy szukcinimid-oxi-csoport vagy ( 1 -4 szénatomos) -alkoxi-karbonil-oxi-csoport, és X jelentése 1-4 szénatomos egyenes szénláncú alkiléncsoport vagy 2-4 szénatomos alkeniléncsoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése hidroxilcsoport és R és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben 40 X jelentése a tárgyi körben megadott — egy R-OH általános képletű dimer 4-hidroxi-indol-dihidroindol-származékkal — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, 45 vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése szukcinimid-oxi-csoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-oxi-csoport és 50 R és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy R-O-CO-X-COOH általános képletű vegyületet — a képletben R és X jelentése a tárgyi körben megadott — N-hidroxi-szukcinimiddel vagy (1-4 szénatomos) al- 55 kil-klór-formiáttal reagáltatunk, és egy kapott vegyületet kívánt esetben — olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése amino-, hidrazino- vagy 1-3 szénatomos 60 alkoxicsoport, és R és X jelentése a tárgyi körben megadott — ammóniával, hidrazinnal vagy 1-3 szénatomos alkanollal reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek 65 előállítására, amelyek képletében Z jelentése amino-, hidrazino- vagy 1-3 szénato-9
