193283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-dezacetil-indol-dihidroindol alkaloidok bifunkciós észter-származékainak előállítására
17 193283 18 mos alkoxicsoport, egy R-O-CO-X-COOH általános képletü vegyületet — a képletekben R és X jelentése a tárgyi körben megadott — aktíválósszerrel reagáltatunk, és egy kapott vegyületet ammóniával, hidrazinnal vagy 1-3 szénatomos alkanollal reagáltatunk és egy a), b) vagy c) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben savaddíeiós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.03.29.) 2. Eljárás az (I) általános képletü indol-dihidroindol-származékok — a képletben R jelentése egy dimer indol-dihidroindol alkaloidból származó (II) általános képletü csoport, az utóbbi képletben R1 jelentése karboxilcsoport, metoxi-kar bonil-csoport vagy karbamoilcsoport, R2 jelentése metilcsoport vagy formilcsoport, R3 jelentése etilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése etilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, Z jelentése hidroxilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport, vagy szukcinimid-oxi-csoport vagy (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-oxi-csoport, és X jelentése 1-4 szénatomos egyenes szénláncú alkiléncsoport vagy 2-4 szénatomos alkeniléncsoport — és savaddíeiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (1) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése hidroxilcsoport és R és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletü vegyületet a képletben X jelentése a tárgyi körben megadott — egy R-OH általános képletü dimer 4-hidroxi-indol-dihidroindol - származékkal — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése szukcinimid-oxi-csoport vagy (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-oxi-csoport és R és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy R-O-CO-X-COOH általános képletü vegyületet — a képletben R és X jelentése a tárgyi körben megadott — N-hidroxi-szukcinimiddel vagy (1-4 szénatomos) alkil-klór-formiáttal reagáltatunk, és egy kapott vegyületet kívánt esetben — olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése 1-3 szénatomos alkoxicsoport, és R és X jelentése a tárgyi körben megadott — 1-3 szénatomos alkanollal reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése 1-3 szénatomos alkoxicsoport, egy R-O-CO-X-COOH általános képletü vegyü- 5 letet — a képletekben R és X jelentése a tárgyi körben megadott — aktíválószerrel reagáltatunk, és egy kapott vegyületet 1-3 szénatomos alkanollal reagáltatunk, és U egy a), b) vagy c) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben savaddíeiós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.03.30.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás olyan 15 (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése hidroxilcsoport, és R és X jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő R-OH és (IV) általános képletü kiindulási vegyü- 20 leteket használjuk. (Elsőbbsége: 1983.03.30.) 4. A 2. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése 25 1-3 szénatomos alkoxicsoport, és R és X jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy az aktíváit vegyületet 1-3 szénatomos alkanollal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1983.03.30.) 3° 5. A 2. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése szukcinimid-oxi-csoport, azzal jellemezve, hogy aktiválószerként N-hidroxi-szukcinimidet hasz- 5 nálunk. (Elsőbbsége: 1983.03.30.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 40 az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet — a képletben R és X jelentése az 1. igénypont szerinti és Z jelentése hidroxil-, amino-, hidrazino- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport —, vagy annak valamely gyógyászati- 45 lag elfogadható savaddíeiós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.29.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet — a képletben R és X jelentése a 2. igény-55 pont szerinti és Z jelentése hidroxil-, vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport —, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal 60 összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.03.30.) 4 rajz 10
