193283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-dezacetil-indol-dihidroindol alkaloidok bifunkciós észter-származékainak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.03.29. (21) 1258/84

(33) GB:

(32) 83.03.30.

(31) 8308856

(41) (42) A közzététel napja: 1984.12.28.

(45) .Megjelent: 1988.07.25.

1932833B

(51) Int.Cl4 , , ,

C 07 D 5+9/OT 4 T-//0 ?

A 61 K 31/33

'O'-'

^ápsTatélm

Szabadalmi Tár. ' " -^G-AJDONA.

(72) Feltaláló(k) : (73) Szabadalmas:

CULLINAN George Joseph, Trafalgar, In- Lilly Industries Limited, London, GB

diana, US

(54) ELJÁRÁS 4-DEZACETlL-INDOL-DIHlDROlNDOL ALKALOIDOK BJFUNKCIÓS ÉSZTER-SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű indol-dihidroindol-származékok — a képletben

R jelentése egy dimer indol-dihidroindol alkaloidból származó (II) általános képletü csoport, az utóbbi képletben Rl jelentése karboxilcsoport, metoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport,

R2 jelentése metilcsoport vagy formilcsoport,

R3 jelentése etilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, vagy

R3 jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése etilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom,

Z jelentése hidroxilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport, hidrazinocsoport, vagy szukcinimid-oxi-csoport vagy (1-4 .szénatomos)alkoxi-karbonil-oxi-csoport, és

X jelentése 1-4 szénatomos egyenes szénláncú alkiléncsoport vagy 2-4 szénatomos alkeniléncsoport — és savaddíciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek egyrészt rákellenes szerek hatóanyagaként, másrészt további vegyületek előállításának köztitermékeként hasznosíthatók.

R-0-C0-X-C0-Z ( I )