193275. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előllítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83.12.20. (21) 4351/83 (33) GB: (32) 82.12.21. (31) 8236347 (11) (13) 193275 B (51) Int.CU C 07 D 401/12; C 07 D 417/12; C 07 D 413/12; C 07 D 401/14; C 07 D 417/14; C 07 D 413/14; C 07 D 473/00; A 61 K-34/44», ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1984.09.28 (45) Megjelent: 1988.10.26. V" >. (72) Feltalálók: dr. CAMPBELL Simon Fraser, STUBBS John Kendrick, ARROWSMITH John Edmund, Deal, dr. CROSS Peter Edward, Canterbury, GB (73) Szabadalmas: Pfizer Corporation, Colon, PA (54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok— a képletben R jelentése halogénatom és trifluormetilcsoport helyettesítők közül eggyel vagy kettővel helyettesített fenilcsoport, R és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, Y jelentése -(CH2)„-csoport, amelynél n értéke 2, 3 vagy 4, és R3 jelentése szénatomon át kapcsolódó triazolil-, oxadiazolil-, pirimidinilvagy ennek részben telített származéka, purinil-, kjnazolinil-, imidazolil-, imidazolinil-, triazinil-, piridil-, tiazolil-, tiazolinil-, benztiazolil-, tiadiazolil.-, pirazinil-, kinoxalinil- vagy pirrolinilcsoport vagy ezek N- vagy S-oxidja, és ezek a csoportok adott esetben helyettesítve lehetnek 1-4 halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxil-, oxo-, ciano-, 3-metil-ureido-, fenil-, fenoxi-, piridil-, acetil-, karbamoil-, N-metil-karbamoil-, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-, -NR4R5 vagy -S02NR4R5 csoporttal, és az utóbbi kettőben R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, vagy együtt piperidino-, morfolino-, 4-metil-piperazin-l-il vagy 4-formil-piperazin-l-ilcsoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel. Az eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek antiischémiás és magas vérnyomást csökkentő hatásúak. ( 1 )
