193253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-diamino-1,2,4-triazol származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.01.29. (21) 315/85

(41) (42) A közzététel napja: 1987.01.28. (45) Megjelent: 1988.07.25.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

193253 3>B

(51) Int.CI4

C 07 D 249/14 C 07 D 401/12 C 07 D 403/12

jjágos Találmány, ^

Szabadalmi Tár. ' ^ «Í^i-AJDONA

(72) Feltalálók:

dr.REITER József, 35%, KRAJCSI Péter, 10% dr.GÖRGÉNYI Frigyes, 12%, dr. PONGÓ László, 35%, BARKÓCZY József, 8%, Budapest

(73) Szabadalmas:

EGIS Gyógyszergyár, Budapest

(54) ELJÁRÁS 3,5-DIAMlNO-l,2,4-TRIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az ulcus-ellenes terápiában alkalmazható (I) általános képletű 3,5-diamino-l,2,4-triazol-származékok - ahol a képletben R, és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R, és R2 a szomszédos nitrogénatommal pirrolidino- vagy piperidino-gyűríít képezhet, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport—és belőlük ismert módon gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hidroxi-származékot - ahol a képletben R3 jelentése a fenti - egy halogénező szerrel előnyösen tionilhalogeniddel, valamely a reakció szempontjából közömbös oldószerben, előnyösen magában a tionilhalogenid feleslegében reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű halogénszármazékot - ahol a képletben R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom - egy (IV) általános képletű fenol-származék - ahol a képletben R, és R, jelentése a fenti - alkálifém- vagy alkálifölafem-sójával dipoláris-aprotikus oldószerben, előnyösen dimetil-formamidban reagáltatjuk és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű 3,5-diamino-1,2,4-triazol-származékból ismert módon valamely gyógyászatilag elfogadható sót képzünk.

/ii/

/in/

R2

/ív/