193233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-benzoxazepinek előállítására
193233 helyettesítétt rövidszénláncú alkilcsoport, mely képletekben Z jelentése hidrogénatom vagy 1—2 halogénatom, ( W ) k jelentése hijdrogénatom vagy 1—2 halogénatom, egy -OH, 1—3 rövidszénláncú alkil-, 1—3 rövidszénláncú alkoxi-, egy trifluor-metil-, nitro-, di (rövidszénláncú alkil)-amino vagy benziloxi - csoport, vagy egy -OH és egy rövidszénláncú alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy 1) az olyan (I) általános képletű vegyük letek előállítására, melyek képletében R jelentése metil- vagy benzil-csoport, Y, X, m és n jelentése a lenti egy (II) általános képletű vegyületet, mely képletben Rs jelentése metilvagy benzil-csoport, Y, X, m és n jelentése a fentiekben megadott, egy erős bázis jelenlétében ciklizálunk, majd kívánt esetben i) az R helyén ciano-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet brómciánnal reagáltatunk, ezt követően kívánt esetben egy kapott vegyületet hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatunk, vagy ii) az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R helyén benzilcsoportot tartalmazó vegyületet hidrogenolízisnek vetünk alá, vagy iii) az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására egy R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 2,2,2-triklór-etil-klórformiáttal (Cl-CO-OCH2CCl3) reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése -CO-OCH2CCd3 csoport, aktivált fém cinkkel reagáltatjuk, majd kívánt esetben a) az R helyén R” csoportot,ahol R” jelentése adott esetben a tárgyi körben megadott módon helyettesített rövidszénláncú alkiicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy ii) vagy iii) lépésben kapott,R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy R”Hal általános képletű alkil-halogeniddel, mely képletben R” jelentése a fentiekben megadott, vagy egy (XIV) általános képletű metán-szulfonáttal, mely képletben R” jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk, majd kívánt esetben egy R helyén (j) képletű csoportot tartalmazó vegyület előállítására egy fenti módon kapott, R helyén (1) képletű csoportot tartalmazó vegyületet hidrogénezünk, vagy b) az R helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, egy R helyén hidrogénatomot tartalmazó, ii) vagy iii) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet 28 53 egy (X’) általános képletű fenil-izocianáttal reagáltatunk, vagy c) az R helyen -CH2R” csoportot, mely képletben R'” jelentése adott esetben a tárgyi körben megadott módon helyettesített 1—3 szénatomos alkilcsoport, kivéve a (c) általános képletű csoporttal helyettesített alkilcsoportokat — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy ii) vagy iii) lépésben kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy R'”CO-Hal általános képletű acil-halogeniddel, mely képletben R"’ jelentése a fentiekben megadott, Hal jelentése klór- vagy bróinatom, reagáltatunk, majd a kapott adott esetben X vagy Y csoporttal helyettesített (XIII) általános képletű vegyületet, mely képletében R"’ jelentése a fentiekben megadott, redukáljuk, vagy d) az R helyén (b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy ii) vagy iii) lépésben kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet egy (XV) általános képletű vegyülettel, mely kép ' letben Hal jelentése halogénatom, reagáitatunk, vagy e) az R helyén (i) általános képletű csoportot — mely képletben Z jelentése a tárgyi körben megadott, R’ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy ii) vagy iii) lépésben kapott.R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy (XVII) általános képletű vegyülettel, mely képletben R’ és Z jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk, majd kívánt esetben f) az R helyén (k) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z jelentése a fentiekben megadott, R’ jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, egy R helyén olyan (i) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R’ és Z jelentése az utóbb megadott, ciklohexil-magnézium-kioriddal vagy -bromiddal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet végül kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 - ( 1 -buti l-piperidin-4-íi)-5H, 1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén az 1. igénypontban megadott módon helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 54 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
