193233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-benzoxazepinek előállítására
193233 5. A 4. igénypont szerinti eljárás R helyén egyszeresen helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 -{1 -- [3-(1,3 - dihidro - 2 - oxo - 2H - benzimidazol - 1 - il) - propil]-piperidin-4-il}-5H, 1 lH-pirrolo[2,l-c] [1,4] benzoxazepin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 -{1 - [2- -(4-metoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,l 1H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 -•{ 1 - [2-- (3,4-dimetoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H, 1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 55 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 -{1 - [2-- (4-hidroxi-fenil)-etil] -piperidin-4-il}-5H,l 1H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállításá-5 ra, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 11 -{1 -- [2- (4-dimetil-amino-fenil) -etil] -piperidin-4-il) -5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin és 10 gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizációt nátrium-hidrid 15 jelenlétében egy megfelelő poláris vagy aromás oldószer jelenlétében hajtjuk végre 70— 100°C közötti hőmérsékleten. 12. Eljárás gyógyászati készítmények elő- 20 állítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, mely képletben X, Y, R, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas hordozó- és/ 25 /vagy segédanyaggal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 56 11 lap képletekkel 29
