193153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiadiazinon-, oxadiazinon- és triazinon-származékok előállítására

7

193153

8

CA) táblázat

Het-AX

Y

EDso jug/kg

2-piridil- -S-ch2-375

3-piridil- -S-CHj-1600

4-piridil- -S-CH2-2000

6-metil-2-piridil-S-CH,-320

2-tieníl-S-CH.-710

3-tienil-S-CH,-760

3-benzo[b] tienil- -S-CHj-610

2-furil-S-CHj-500

2-kinolil- -S-CHj-1000

3-piridil- —CHj —-S-315

4-piridil- —CHj —-S-1900

1-oxido-4-piridil—CHj —-S-1100

4-karbamoil-2-piridil-CH2--s-1550

6-karbamoil-3-piridil-CH2--s-240

2-karbamoil-4-piridil—CH2 —-s-750

2-tienil-CH2--s-315

5-klór-2-tienil- -CHj-s-440

3-benzo b tienil- -CH2--s-200

3-metil-2-kinoxalil—CH2 —-s-76U

4-piridil- -CH(CH3)-s-320

4-piridil- -NH-CHj-71

1-oxido-3-piridil-NH-2-(2-tienil)-etenil-NH-3-furil-NH-3-piridil-ch2-4-piridil—CHj —

5-klór-2-piridil—CHj —

5-bróm-2-piridil—CHj -2,5-diklór-3-tienil—CHj—

3-benzo fb]tienil-CHj-A (II) általános képletü heterociklusos vegyületeket a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- é‘s/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve a humán- és állatgyógyászatban felhasználható gyógyászati készítményekké alakíthatjuk.

A gyógyászati készítmények például tabletták, kapszulák, vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók, diszpergálható porkészitmények, emulziók, injektálható vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók, permetek vagy aeroszolos készítmények lehetnek.

A gyógyászati készítmények a (II) általános képletű vegyületeken kívül egyéb.-CHj-1240-CH,-1000-CHj-1700-NH -700-NH-780-NH-470-NH-620-NH-345-NH-260

szinergetikus hatást nem mutató gyógyhatású anyagokat is tartalmazhatnak. Az egyéb 55 gyógyhatású anyagok közül példaként a következőket soroljuk fel: nyugtatok, így íe; nobarbiton, meprobamát, klórpromazin és benzodiazepin-vegyületek (például klórdiazep-oxid és diazepám); értágítók, például 60 hidralazin, glicerin-trinitrát, pentaeritrit-tetranitrát és izoszorbid-dinitrát; diuretikumok, például klórtiazid, hidroklórtiazid, amilorid, bendrofluazid és klórtalidon; ß -adrenerg blokkoló hatóanyagok, például propranol és atenolol; szivmembrán-stabilizáló hatóanyagok, például kinidin; a Parkinson-