193151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gangliozid-származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193151 telesekhez használhatók fel az idegrendszert illetően, különösen a perifériás idegi rendellenességek és a központi idegrendszer megbetegedéseinek kezeléséhez. Közelebbről, a gangliozid belső észterszármazékokkal kezelhetjük a perifériás idegrendszernek azokat a rendellenességeit, amelyek traumás, kompresszív, degeneratív vagy toxikus-fertőzéses eredetűek, és ahol szükség van az idegregenerálódás serkentésére, valamint az ideg-izomműködés helyreállítására, kezelhetjük továbbá a központi idegrendszernek azokat a rendellenességeit, amelyek traumás, anoxiás, degeneratív vagy toxikus-fertőzéses eredetűek, és ahol a működés helyreállásához a neuronsarjadzás serkentésére van szükség. A fenti megbetegedéseket korábban gangliozidok alkalmazásával gyógyították, a fenti vizsgálatok azonban azt mutatják, hogy a gangliozidok belső észter-származékai lényegesen nagyobb aktivitással rendelkeznek, mint maguk a gangliozidok. A találmány szerint előállított gangliozid belső észter-származékok felhasználhatók gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként. E gyógyszerkészítményeket mind embereknek, mind pedig állatoknak beadhatjuk intramuszkulárisan, szubkután vagy íntradermálisan, intravénás befecskendezéssel vagy infúzióval. A gyógyszerkészítmények lehetnek a hatóanyagot tartalmazó oldatok vagy a vegyületek lioíilizált porai, s tartalmazhatnak még egy vagy több gyógyászatiig alkalmas vivőanyagot vagy hígítószert, puffer segítségével megfelelő pH-értékre lehetnek beállítva, és összeférhetők lehetnek a fiziológiás folyadékokkal. Az alkalmazott dózis függ az elérni kívánt hatástól és a beadás módjától. A napi dózis például 0,05—5 mg aktív vegyület lehet 1 kg testsúlyra vonatkoztatva, a dózisegység pedig 0,05—2 mg/kg testsúly. A fenti napi dózis természetesen nem kötelező érvényű, a dózis eltérhet a megadott értéktől. A találmány szerint rendszerint különböző gangliozid belső észter-származékok keverékéből állítjuk elő a gyógyszerkészítményeket, azonban olyan gyógyszerkészítményt is készíthetünk, amely egyetlen elkülönített hatóanyagot tartalmaz, r A gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozó találmány szerinti eljárás illusztrálására az alábbiakban bemutatjuk néhány befecskendezhető oldat összetételét. Ezek az oldatok felhasználhatók az idegrendszer zavarainak a kezelésére. 1. számú készítmény egy 2 ml térfogatú ampulla az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag .5 mg nátrium-klórid 1ó mg 17 nitrát puffer /pH=6/ pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 2 ml 2. számú készítmény egy 2 ml térfogatú ampulla az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag £0 mg nátrium-kloríd 16 mg citrát puffer /pH=6/ pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben 'ad 2 ml 3. számú készítmény egy 4 m! térfogatú ampulla az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 100 mg nátrium-klorid 32 mg citrát puffer /pH=6/ pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 4 ml A felsorolt gyógyszerkészítményeket közvetlenül beadhatjuk embereknek vagy állatoknak a fentebb ismertetett beadási mód bármelyikével. A gyógyszerkészítmények akár 2-50 súly% hatóanyagot is tartalmazhatnak. Ismét illusztrálásképpen bemutatunk az alábbiakban néhány olyan gyógyszerkészítmény rendszert, amely szintén felhasználható az idegrendszer zavarainak a kezelésére. Az alábbi gyógyszerkészítmény rendszereket két ampullából álló rendszerekként állítjuk elő. Az egyik ampulla a hatóanyagot tartalmazza 10-90 súly% mennyiségben, liofilizált por alakjában, gyógyászatilag elfogadható vivőanyag, például glicin vagy mannit mellett. A másik ampulla a kívánt mennyiségű oldószert tartalmazza, amely például nátrium-klorid és citrát puffer oldata. Közvetlenül a beadás előtt összekeverjük a két ampulla tartalmát. Ekkor a lioíilizált ható anyag gyorsan feloldódik, és befecskendezhető oldat jön létre. A találmány szerint előnyösen a fenti, két ampullából álló gyógyszerkészítmény rendszert állítjuk elő, mivel a hatóanyagként alkalmazott gangliozid belső észter-származékok stabilabbak ebben az állapotban (Íiofílizálva), mint a kész oldatban. Két ampullából álló gyógyszerkészítmény rendszerek: 1. számú rendszer a. 2 ml térfogatú liofil ampullában hatóanyag 5 mg glicin 30 mg b. 2 m! térfogatú oldószer ampullában 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C5 10
