193151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gangliozid-származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193151 nátrium-klorid 16 mg citrát puffer pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 2 ml 2. számú rendszer a. 3 ml térfogatú liofil ampullában hatóanyag 5 mg mannit 40 mg b. 2 ml térfogatú oldószer ampullában nátrium-klorid 16 mg citrát puffer pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 2 ml 3. számú rendszer a. 3 ml térfogatú liofil ampullában hatóanyag 50 mg glicin 25 mg b. 3 ml térfogatú oldószer ampullában nátrium-klorid 24 mg citrát puffer pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 3 ml 4. számú rendszer a. 3 ml térfogatú liofil ampullában hatóanyag 50 mg mannit 20 mg b. 3 ml térfogatú oldószer ampullában nátrium-klorid 24 mg citrát puffer pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 3 ml 5. számú rendszer a. 5 ml térfogatú liofil ampullában hátóanyag 100 mg glicin 50 mg b. 4 ml térfogatú oldószer ampullában nátrium-klorid 32 mg citrát puffer /pH=6/ pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 4 ml 6. számú rendszer a. 5 ml térfogatú liofil ampullában hatóanyag 100 mg mannit 40 mg b. 4 ml térfogatú oldószer ampullában nátrium-klorid 32 mg citrát puffer (pH=6/ pirogén anyagoktól mentes desztillált vízben ad 4 ml SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás emlősállat-szövetekből kinyert, egy szénhidrát-részt, legalább egy ceramid-19 és legalább egy sav-molekularészt magába foglaló, a szénhidrát-részben legalább egy N-acetil-galaktozamin- vagy N-acetil-glükózamin-csoportot és legalább egy glükóz- vagy galaktózcsoportot, a sav-molekularészben legalább egy N-acetil-neuraminsav- vagy N- glikolil-neuraminsav-csoportot tartalmazó gangliozidok belső észter-származékainak előállítására a sav-molekularészek legalább egyikének karboxilcsoportja és a szénhidrátrész vagy a sav-részek valamely Indroxilcsoportja közötti észterkötés létrehozása útján, azzal jellemezve, hogy valamely ilyen gangliozidot vagy ilyen gangliozidok elegyét vagy ezek sóját nem-vizes szerves oldószerben valamely laktonképzö reagenssel, előnyösen valamely szerves oldószerekben oldódó karbodiimiddel, 2-klór-l-metil-piridiniumsóval, etoxi-acetilénnel vagy N-etil-5-feníl-izoxazolium-3’-szulfonáttal reá gáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy' 1) a gangliozidot vagy gangliozid-elegyet valamely nem-vizes, aprotikus szerves oldószerben oldjuk, 2) az oldott gangliozidok karboxilát-esoportjait ioncserélő gyanta hozzáadása útján szabad karboxilcsoportokká alakítjuk, és 3) az így kezelt gangliozidot, illetőleg gangliozid-elegyet legalább egy laktonszeríi belső észterkötés kialakításáig valamely laktonképző reagenssel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, a z z a I jellemezve, hogy 1) a gangliozid vagy gangliozid-elegy karboxilát-csoportjait ioncsere útján karboxilát-sóvá alakítjuk. 2) az így sóvá alakított gangliozidot, illetőleg gangliozid-elegyet valamely nem-vizes szerves oldószerben oldjuk, és 3) az oldott gangliozidsót, illetőleg gangliozidsó-elegyet legalább egy laktonszerü belső észterkötés kialakításáig valamely 1 akkmképző reagenssel reagáltatjuk. 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal.jellemezve, hogy kiindulási anyagként szarvasmarha-agyvelőből kivont gangliozidot vagy gangliozid-elegyet alkalmazunk. 5. Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti t Ijárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerben oldódó karbodiimidként diciklohexil-karbodiimidet, benzil-izopropil-karbodiimidet vagy benzil-etil-karbodiimidet alkalmazunk. 6. Az 1.-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy szerves oldószerként dimetil-szulfoxidot, dimetil-formamidot, szulfolánt, tetrahidrofuránt, dimetoxietánt vagy piridint alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal je; 1 e m e z v e, hogy a gangliozid vagy gangliozid-elegy karboxilát-csoportjainak szabad karboxilcsoporttá való alakítására sztirol-típusú, H+-aiakban levő ioncserélő gyantát alkal nazunk. 20 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
