193151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gangliozid-származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
21 193151 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gangliozid vagy gangliozid-elegy karboxilát-csoportjainak karboxilát-sóvá történő alakítására szerves nitrogéntartalmú terciersó-alakban levő ioncserélő gyantát alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tercier nitrogéntartalmú sóként a gangliozidok trietil-ammónium-sóját vagy piridinium-sóját állítjuk elő. 10. Az 1.-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a laktonképzési reakciót a gangliozidokban levő savrészek valamennyi karboxilcsoportjának a szénhidrát-rész valamely hidroxilcsoportjával vagy a sav-rész valamely hidroxilcsoportjával való laktonkötésbe viteléig folytatjuk. 11. Az 1.-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a képződött belső, észter-származékot acetonna! való lecsapás útján különítjük el a reakcióelegybül. 12. Eljárás az idegrendszer zavarainak gyógykezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzaljeliemezv e, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított gangliozid belső észterszármazékot gyógyszerészeti célra alkalmas vivöanyaggal, hígítószerrel és/vagy a gyógyszerkészítésnél szokásos egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jeliem e z v e, hogy vivőanyagként vagy hígítószerként nátrium-klorid és citrát-puffer keverékét alkalmazzuk. 14. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vivöanyagként glicinl alkalmazunk. 15. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal g jellemezve, hogy vivőanyagként mannitot alkalmazunk. 16. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt injektálható oldat alakjában ké-10 szítjük el, célszerűen 2-50 súly % hatóanyagtartalommal. 17. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt injektálható oldattá alakítható 15 liofilizált por alakjában készítjük el. 1'8. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy olyan gangliozid belső észter-származékot alkalmazunk, amely szén- 20 hidrát-részt, legalább egy ceramid-részt és legalább egy savrészt tartalmaz, ahol a szénhidrát-rész legalább egy N-acetil-galaktozamin- vagy N-acetil-glükózamin-csoportot és legalább egy glükóz- vagy galaktózcsoportot, 25 a savrész pedig legalább egy N-acetil-neuraminsav- vagy N-glikclil-neuraminsav-részt foglal magába, mimellett legalább az egyik savrész karboxilcsoportja észterkötést képez az egyik szénhidrát-rész vagy az egyik savrész hidroxilcsoportjával. 19. A 12. vagy 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy olyan gangliozid belső észter-származékot alkalmazunk, amely- 35 ben a savrészek valamennyi karboxilcsoportja észterkötéssel laktongytírűt képezve kapcsolódik a szénhidrát-rész vagy a savrészek egyes hidroxilcsoportjaihoz. 22 3 rajz. 12
