193121. lajstromszámú szabadalom • Komozició D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav rezolválására
31 193121 32 34. példa A 33. példában ismertetett, karrageninnel kiváltott gyulladáson alapuló kísérletet megismételjük, kísérleti vegyületként a D-2-- (6-metoxi-2-naftil)-propionsav N-ciklopropil -D-glükaminsóját és N-ciklooktil-D-glükamin sóját használva. A kapott eredmények a kő vetkezők. Kísérleti vegyület Orális gyulladásgátló hatás (mólekvivalensnyi bázison; a fenilbutazon aktivitását 1-nek véve) D-2-(6-metoxi-2-naf-~ til)-propionsav-N--ciklopropil-D-glükaminsó 9 D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav-N-ciklooktil-D-glükaminsó 20 35. példa A kísérleti vegyületet szuszpendáljuk vizes karboxi-metil-cellulóz-szuszpenzióval mint hordozóval, a koncentrációkat úgy beállítva, hogy 20 ml/testsúlykg nagyságú dózisok legyenek beadhatók. A kísérlethez egyenként hat Swiss-Webster törzsbeli hím egérből álló négy kísérleti csoportot használunk. E négy csoportból három esetén egyetlen orális, gyomorszonda segítségével beadott dózisban a D;2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav N-ciklohexil-D-glükaminsójából 750 mg-ot, 1500 mg-ot vagy 3000 mg-ot adagolunk, míg a negyedik csoport szolgál kontrollként. Beadás után az egereket naponta 21 napon át megfigyeljük. Ilyen módon megállapítható, hogy a D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav N-ciklohexil-D-glükaminsójának akut orális LD50-értéke 3000 mg/kg-nál nagyobb. 25 36. példa A 35. példában ismertetett módon járunk el, kísérleti vegyületként a D-2-(6-metoxi-2-3Q -nafti!)-propionsav N-(n-oktil)-D-glükaminsóját használva. Az ekkor megállapított akut orális LD50-érték nagyobb 3000 mg/kg-nál. 37. példa 35 A következőkben felsorolt komponensek alapos összekeverésével és sajtolással egyetlen bevágású tabletták állíthatók elő. Komponens Tablettánkénti mennyiség mg-ban D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav-N-(n-oktil)-D-glükamínsó kuko r i cakemény ít ő (paszta) magnézium-sztearát laktóz 100 20 0,5 3O0-hoz szükséges mennyiség 38. példa alapos összekeverésével és sajtolással egyet-A következőkben felsorolt komponensek 5g len bevágású tabletták állíthatók elő. Komponens Tablettánkénti mennyiség mg-ban D-2-(6-metoxi-2-naf-til)-propions av-N-(n-oktil)-D-glükaminsó 125 kukoricakeményitő 30 magnézium-sztearát 0,5 poli-vinil-pirrolidon 25 laktóz 300-hoz szükséges mennyiség 17
