193074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására
193074 A találmány tárgya eljárás gyulladást gátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására, amely biztosítja a hatóanyagnak hosszabb időn keresztül bőre történő kijuttatását. A 4 031 894 US szabadalmi leírás olyan gyógytapaszt ismertet, amely eltérő mólsúlyú, nevezetesen 35000-50000 és 1000000-1500000 mólsúlyú poliizobutének keverékéből képzett tartályból és ásványi-olajból áll. Ez a tapasz csak nagyon kis mennyiségben alkalmazott hatóanyagoknál alkalmazható. Az idézett szabadalmi leírás Scopolamint említ. A 3 007 368 DE közrebocsátási irat olyan tapaszt ismertet, mely polimer-komponensként A-B-A vagy (A-B)„X típusú termoplasztikus elasztomerekből áll, amelyek nagy mennyiségű vinilaromás vegyületeket, előnyösen sztirolt tartalmaznak, amely összetételével termoplasztikus feldolgozhatóságot eredményez. Az ismert hatóanyagleadó rendszerek például gélek és kenőcsök és az ismert tapaszok a bőrön csak korlátozott mértékű hatóanyagreszorpciót eredményeznek. A reszorpció lényegében a hatóanyag tulajdonságaitól függ. A 123 690/83 sz. európai szabadalmi bejelentés gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó termoplasztikus műanyagokat ismertet. Ezek a műanyagok a gyógyászat területén sokoldalúan, például katéterként hasznosíthatók. Tapaszként történő alkalmazást azonban nem említ és ez a leírtak alapján nem is kézenfekvő. A találmány feladata, hogy olyan gyógyászati tapaszt dolgozzon ki, amely hosszabb időn keresztül lehetővé teszi szabályozott, gyógyászatiig hatékony mennyiségű hatóanyag bőrre történő felvitelét. További feladat, hogy a tapasz elsősorban gyulladáscsökkentő hatóanyagok felvitelére legyen alkalmas. Szükséges, hogy a tapaszt a bőr jól elviselje, és hogy lehetővé váljék gyógyászatiig hatékony dózis alkalmazása. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy gyulladáscsökkentő hatóanyagokat lényegesen jobb arányban leadó tapaszkészítmény nyerhető, ha polimer-komponensként speciális kaucsukszeru, túlnyomórészt amorf, 20°C alatti üvegesedési hőmérsékletű olefin (ko) polimereket alkalmazunk, adott esetben megfelelő diénkaucsukkal, illetve sztirol/diénkaucsukkal kombinálva. A találmány tárgya tehát eljárás gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására, amely egy fedőrétegből, egy tartályrétegből és egy lehúzható védőrétegből áll, oly módon, hogy A.) 30-60 tömeg% mennyiségű, két különböző (2-18 szénatomos) a-olefin vagy ciklooleíin, adott esetben további diolefinnel kopolimerizált, kaucsukszeru, túlnyomórészt amorf, 20°C alatti üvegesedési hőmérsékletű olefin (ko) polimerjéből, ill. adott esetben a fenti (ko)polimerből és a (ko)polimerre vonatkoztatva legfeljebb 95 tömeg% mennyiségű, adott esetben a-1-olefinekkel kopolimerizált diénkaucsukból álló polimer komponenst, amelynek mólsúlya 20000—1x10“ g/mol B. ) 30-60 tömeg% mennyiségű polibutadiénolajat és/vagy paraffinolajat és C. ) 0-20 tömeg% mennyiségű tapadó gyantát, ahol az A,B és C komponensek mennyiségének összege 100 tömeg%, oldószerben oldunk, majd a fenti keverékre vonatkoztatva 2-15 tömeg% mennyiségű gyulladásgátló hatóanyagot szintén oldószerben oldunk, az oldatokat egyesítjük, az egyesített oldatokat a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárhatatlan fóliára (fedőréteg) visszük fel, és f lmszerűen elterítjük, majd a rétegezett fóliát (fedőréteg) először szobahőmérsékleten, végül legfeljebb 50°C hőmérsékleten szárítjuk és a szárított fóliát (fedőréteg) a bevont oldalán adott esetben a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárhatatlan és lehúzható védőréteggel látjuk el. A találmány értelmében alkalmazott A. polimer komponens előnyösen két különböző 2-18 szénatomos a-olefinből álló túlnyomórészt amorf (ko) polimerizátot tartalmaz, amelyek további diolefinekkel (ko) polimerizálhatok, és amelyek üvegesedési hőmérséklete 20°C alatt van, önmagában vagy a polimerre vonatkoztatva legfeljebb 95 tömeg% mennyiségben ismert diénkaucsukkal, vagy olefinnel, előnyösen sztirolla 1 sztatisztikusan vagy blokkokban (ko) polimerizált diénkaucsukkal keverhetők. A találmány szerint alkalmazható polimerek önmagukban ismert termékek, amelyek különböző cégektől beszerezhetők. Előnyösen alkalmazható polimerek például az amorf polipropilén (túlnyomórészt ataktikus), amorf polibutén-1 (túlnyomórészt ataktikus), polioktenamerek (például Vestenamer 8012 vagy Vestenamer A9, Chemische Werke Hüls AG), valamint etilén/propilén-kopolimerek, amelyek a beépített komponenst statisztikusan vagy előnyösen blokk formájában tartalmazzák. Ilyen termékeket ismertet az Angew.Chem.73,186/1961/ cikk. Előnyösen alkalmazható polimerek továbbá az etilén és/vagy propilén 4-18 szénatomos a-olefinekkel képzett kopolimerjei, előnyösen az etilén 4-12 szénatomos a-olefinekkel képzett kopolimerjei. A diénekkel kopolimerizálható a-olefin-kopolimerek például az EPDM-kaucsuk nevű termékek, amelyek előnyösen 20-90 tömegrész etilénből, 10-80 tömegrész propilénből és 2-15 tömegrész (előnyösen 4-10 tömegrész) nem-konjugált diénből állnak. Az EPDM-kaucsuk diénkomponenseként a számos lehetséges dién közül előnyösen diciklo.pentadiént, etilidénnorbornént és hexadién-1,4-t alkalmazunk. Előnyösen alkalmazható EPDM-polimerek a 20000—lxl 06 mólsúlyú, különösen az 500 000 mólsúlyú polimerek. A polimerek felhasználhatók önmagukban, vagy több ismertetett polimer keverékeként, 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
