193047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív 2,5-piperazin-dion származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.09.30. (21) 3419/83

(89) Származási ország: 231.227.1.sz. CS (33) CS:

(32) 82.10.01.

(31) /PV 7012-82/

(41)(421 A közzététel napja: 1984.szept. 28.

(45) Megjelent: 1988.jun.6.

(II)

193047 ns) b

(51) Int. Cl4 C 07 D 241/38

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Kasafirek Evzen, dr. Krejci Ivan, Krepelka Ji- Spofa, Praga, CS

ri, dr. Dlabac Antonin, dr. Valchár Martin,

Prága, dr. Vanzura Jiri, Hradec Králové, CS

(54) ELJÁRÁS BIOLÓGIAILAG AKTÍV 2,5-PlPERAZINDION-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az /I/ általános képletű új 2,5-piperazindion-származékok előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1—9 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-metil-, fenil- vagy benzilcsoport, vagy a nitrogénatomot 1-es helyzetben tartalmazó kondenzált gyűrűt képező trimetiléncsoport; és n értéke 1, 2 vagy 3.

A találmány szerint az /I/ általános képletü vegyületeket úgy állítják elő, hogy a/ egy /II/ általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése ugyanaz, mint az /I/ általános képletben, és X védőcsoportot, előnyösen benzil-oxi-karbonil-csoportot jelent — egy /III/ általános képletű vegyülettel — amelyben R1 és n jelentése ugyanaz, mint az /I/ általános képletben, és R3 metil- vagy etil-çsoportot jelent — kondenzálnak, majd az így kapott terméket a védőcsoport eltávolítása után, előnyösen toluolban, katalitikus mennyiségű ecetsav jelenlétében forralva — az /I/ általános képletű vegyületté ciklizálják; vagy

b/ egy /IV/ általános képletű vegyületet — ahol R1 és n jelentése ugyanaz, mint a /II/ általános képletű vegyületben — egy /V/ általános képletű vegyülettel — amelyben R2 jelentése ugyanaz, mint az /I/ általános képletben, és R3 jejentése ugyanaz, mint

a /III/ általános képletben — kondenzálnak, majd az így kapott terméket az X védőcsoport eltávolítása után előnyösen toluolban, katalitikus mennyiségű ecetsav jelenlétében forralva az /I/ általános képletű vegyületté ciklizálják.