193032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos ketonok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 82.10.14 (21) 3541/82 (86) : PCT /DE 82/ 00205 (87) : WO 83/01449 (33) A bejelentés elsőbbsége: DE: (32) 81.10.23 (31) P 31 42 733.2 (41) (42) A közzététel napja: 1984.03.28 (45) Megjelent: 1988.07.25. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 193032 3B (51) Int. Cl4 C 07 D 309/12; C 07 C 49/753: C 07 F 7/18 Szabadalmi Tár. ' , ' tulajdonig (72) Feltaláló: VORBRÜGGEN Helmut, Nyugat-Berlin, WB (73) Szabadalmas: Schering AG., Nyugat-Berlin, WB,és Bergka men, DE (54) ELJÁRÁS BICIKLUSOS KETONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás védett hidroxilcsoportokat tartalmazó, (1) általános képletű biciklusos ketonok előállítására, a képletben R, jelentése -CH2OR2 általános képletű csoport, ahol R2 benzil-, dimetil-terc-butil-szilil-, di-fenil-terc-butil-szili!-, dimetil-feni 1- -szilil-, tribenzil-szilil- vagy tetrahidropiranilcsoportot képvisel, (Hl) általános képletű csoport, ahol R2 a fenti jelentésű, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel és R5 egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkilcsoportot jelent, amely fluor-, klór-, 1,2- -metilén-, 1,1-trimetilén- vagy metoxicsoport helyettesítőket tartalmazhat vagy -CH2-X-aril-csoportot képvisel, ahol X -CH2-csoportot vagy oxigénatomot és aril fenilcsoportot vagy heterociklusos csoportot jelent, amely metil-, metoxi-, fluor-, klór-, bróm- vagy triílour-metil-csoporttal lehet helyettesítve, vagy (IV) általános képletű csoport, ahol R2, R4 és R5 fenti jelentésű és R3 jelentése azonos R2 megadott jelentésével, és azonos az R2 csoporttal vagy attól eltérő vagy az R2 csoporttal együtt = C vagy = Sí R7 általános képletű csoportot jelent, ahol R6 és R7 azonos vagy eltérő és hidrogénatomot, alkil- vagy cikloalkilcsoportot képvisel. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (II) általános képletű, védett hidroxi 1 - csoportokat tartalmazó ketosavat trifenil(fenil-imino-vinilidén)-foszforánnal, majd alkoholokkal reagáltatnak. Az így előállított karbaciklin közbenső termékek farmakológiai hatású prosztaciklinek előállítására használhatók. ÓRo (I)
