193020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193020

17

18

1. táblázat folytatása)

A példa

sorszáma R2 A H-NMR /CF3COOD/: Ô ppm

20

21

22

23

24

25

Ciklopen- 2,3-Ciktil lohexeno-piridínio

Ciklopen- 2-Ciktil lopropil-piridínio

Ciklobu- 2,3-Ciklotil penteno-piridínio

Ciklobu- Piridínio til

Ciklobu- Piridínio til-metil

Ciklobu- 2,3-Ciklotil-metil penteno-piridínio

l, 2-2,46 (12H, m, ciklopentil és ciklo-hexeno-CH2); 2,93-4,0 (6H, m, S-CH2 és 2 piridín-CH2) ; 4,95-6,35 (5H,

m, CH2-NT^ 2 laktám-H és ciklopentil-CH); 7,42 (1H, s, tiazol-H);

7,52-8,66 (3H, m, piridín-H);

l, 1-2,66 (13H, m, ciklopentil és ciklopropil-CH2) ; 3,2-4,09 (2H, AB ?,

J = 18Hz, S-CH2) ; 4,93-6,36 (5H, m, CH-N+, 2 laktám-H és ciklopentil-CH) ; 7,42 (1H, s, tiazol-H); 7,66-8,8 (4H,

m, piridín-H);

1.30 2,50 (8H, m, ciklobutil-CH2 és

ciklopenteno-CH2) ; 2,80-3,20 (4H,

m, ciklopenteno-CH2) ; 3,30 és 3,80 (2H, AB?, J=18Hz, SCH,,); 4,62

( 1H. kvint., J=7Hz, ciklobutil-CH);

5.04 (1H, d, J=5Hz, laktám-H);

5,18 és 5,45 (2H, AB?, J = 16Hz,

CH2-.N+) ; 5,67 (1H, dd, J,=5Hz,

J2=7Hz, laktám-H); 6,69 (1H, s,

tiazol-H); 7,20 (2H, széles s, -NH2); 7,70 9,40 (3H, m, piridín-H); 9,47

( 1H s, J=7Hz, amid-NH);

1.30 2,20 (6H, m, ciklobutil-CH2) ; 3,30 és 3,80 (2H, AB?, J = 18Hz, CH2S); 4,61 (1H, kvint., J=7Hz, ciklobutil-CH) ;

5.05 és 5,66 (2H, AB?, J=16Hz,

CH2N+); 5,08 (1H, J=5Hz, ß-laktäm-H); 5,46 (1H, dd, J, = 7Hz); 6,68

( 1H, s, tiazol-H); 7,16 (2H, széles s, aminotiazol-NH2) ; 8,0-9,6 (6H, m, 5 piridín-H, 1 amid-NH)-1.80 1,90 (6H, m, ciklobutil-CH2) ;

2.50 (1H, m, ciklobutil-CH); 3,30 és

3.80 (2H, AB?, J = 18Hz, CH2S); 4,00 (2H, d, J=6Hz, 0-CH2); 5,13 és 5,66 (2H, AB?, J = 15Hz, CHT^N);

5.06 (1H, d, J=5Hz, laktám-H); 5,63 (1H, dd, J,=5Hz, J2=7Hz, ß-laktäm-H);

6.66 (1H, s, tiazol-H); 7,16 (2H,

széles s, aminotiazol-NH2) ; 8,10-9,60 (6H, m, piridín-H és amid-NH);

1,80-1,90 (6H, m, ciklobutil-CH2) ;

2,0-2,60 (2H, m, ciklopenteno-CH2) ;

2.50 (1H, m, ciklobutil-CH); 2,80-3,20 (4H, m, ciklopenteno CH2); 3,30 és 3,8C (2H, AB?, J = 18Hz, CH2S); 4,01 (2H, d, J=6Hz, 0CH2) ; 5,03 (1H, d, J=5Hz, ß-laktäm-H); 5,20 és 5,50 (2H, AB?, J = 16Hz, CH2N+); 5,63 ( 1 H-, dd, J,—5Hz, J2=7Hz, ß-laktäm-H);

6.66 ( 1H, s, tiazol-H); 7,16 (2H,

10