193010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált dibenzo-diazepin-származékok előállítására
193010 A találmány szerinti eljárással előállított új, (I) általános képletu benzo-pirrolo-benzodiazepin-származékok képletében x és y közül egyiknek a jelentése hidrogénatom, és a másiké hidrogén-vágy halogénatom, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom abban az esetben, ha R2R3-hoz kötődik egy -CH2-CH*-csoportot, vagy -CH-CH-csoportot képezve; vagy R3 jelentése hidrogénatom abban az esetben, ha R,R2-höz kötődik egy -CH2-CH2- -csoportot vagy -CH-CH-csoportot képezve; R4 je!entése-NR5R6 általános képlett! csoport, amelyben R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R6 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy -(CH2)„NR7R8 általános képletű csoport, amelyben R7R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3; vagy (1) általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; vagy (2) vagy a (3) képletu csoport; vagy (4) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy benzilcsoport, vagy -C02R,, csoport, ahol R,, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást úgy végezzük, hogy a) egy (Z) általános képletű vegyületet, a képletben R,,R2,R3,X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, egy R5R6NH általános képletfi vegyülettél, a képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és Rg jelentése rövidszénláncú alkil- vagy-CH2(CH2)„NR7R8 általános képletu csoport, amelyben R7 és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és n értéke 1 vagy 2; vagy ^ (la) általános képletu vegyülettel, amelyben R9 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; vagy (2a), vagy # (3a) képletu vegyülettel, vagy (4a) általános képletű vegyülettel, amelyben R10 jelentése rövidszénláncú alkil-, benzilcsoport vagy-C02Ru csoport, ahol R,, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, reagáltunk Lewis sav jelenlétében; vagy b) az (I) általános képletu vegyületek alesetét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetében, a képletekben x, y és R4 jelentése a fentiekben megadott, egy (XII) általános képletű vegyületet, a képletben R4, x és y jelentése a fentiekben megadott, ciklizálunk és kívánt esetben egy 2 l (la) általános képletű vegyületet egy benzokinonszármazékkal vagy mangán-dioxiddal egy (Ic) általános képletű vegyületté dehidrogénezünk, a képletekben R4, x és y jelentése a tárgyi körben megadott. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek új vegyületek. A 4 186 199 számú USA szabadalmi leírásban olyan (A) általános képletű vegyületeket ismertetnek, amelyek fájdalomcsillapító és gyulladásellenes hatással rendelkeznek, ezekben R jelentése a fenti R4 csoporttól eltérő. A találmány szerinti eljárással új (I) általános képletu vegyületek állíthatók elő, a képletben X és Y közül egyiknek a jelentése hidrogénatom, és a másiké hidrogén- vagy halogénatom, trifluormetil-, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom’abban az esetben, ha R2R3-hoz kötődik egy -CH2-CH2- -csoportot vagy -CH-CH-csoportot képezve; vagy R3 jelentése hidrogénatom abban az esetben, ha R,R2-höz kötődik egy -CH2-CH2- csoportot, vagy -CH-CH-csoportot képezve; R4 jelentése-NR5R6 általános képletű csoport, amelyben R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R6 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy-(CH2)„NR7R8 általános képletű csoport, amelyben R7 és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3; vagy (1) általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; vagy (2) vagy a (3) képletu csoport; vagy (4) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenilvagy benzilcsoport, vagy -C02Rn csoport, ahol R,, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közé tartoznak az (la) általános képletű vegyületek és gyogyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik — a képletben R4, X és Y jelentése a fentiekben megadott az (Ib) általános képletű vegyületek és gyogyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik — a képletben R4, X és Y jelentése a fentiekben megadott-, az (Ic) általános képletű vegyületek és gyágyszerészetileg elfogatható savaddíciós sóik — a képletben R4, X és Y jelentése a fentiekben megadott1-, az (Id) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik — a kép 2 5 10 15 2C 25 30 35 40 45 50 55 60 65
