193008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepinek előállítására

1

193008

jának hidrogénatomját adott esetben például 1—4 szénatomos alkilcsoporttal — így metil-, etil-, ßropil-, butil- vagy terc-butil-csoporttal — helyettesíthetjük.

A CmH2m általános képletül csoport -CH2-, -CH2-CH2- vagy -CH/CH3/ — csoport lehet.

Az /I/ általános képletu vegyületek előnyös képviselői az alábbiak:

3/R/- [l-etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere, 3/R/- [ I -etoxikarbonil-3-ciklohexil-propilamino [-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere, 3/R/ - [1 -etoxika r bon il-3-/p-tol il/-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/- [1 - izobutoxikarbonil-3-fenil-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5^ tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere, 7-klór-3/R/- [ 1 -etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butilésztere,

3/R/ - [ 1 -etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] - -7-metoxi-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/- [l-etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] - -7-meti 1-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/ - [1 -etoxika rboni 1-3-feni 1-propi la minő] - -4-oxo-7-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/-(etoxikarbonil-metil-amino) -4-oxo-2,3,4, 5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/- [1- (benzil-oxi-karbonil)-3-fenil-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere,

3/R/- [ 1 -etoxikarboni 1-4-metil-pentilamino] - -4-OXO-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere, 3/R/- [ 1 -etoxikarbonil-nonilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzotiazepin-5-ecetsav és terc-butil-észtere, N-{3/R/- [l-etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-ben zotiazepin-5-il-acetil}-L-fenil-alanin és terc-butil-észtere,

Benzil-3/R/- [ 1 :etoxikarbonil-3-feni!-propilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-acetát,

3/R/- [l-etoxikarbonil--3-fenil-propilamino] - -4-OXO-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-propionsav,

3/R/- [l-etoxikarbonil-3-fenil-propilamino] - -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzotiazepin-5-ecetsav- 1-oxid,

3/R/- [3-amino-l/S/-karboxi-propiIamino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [4-amino-l /S/-karboxi-butilamino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [5-amino-l /S/-karboxi-penti 1 amino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [5-ami no-1 /S/-etoxikarbonil-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és hidrogén-klorid-sója,

3/R/- [6-amino-l/S/-karboxi-hexilamino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/-[6-amino-l/S/-etoxikarbonil-hexil-amino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [7-amino-l / S/-karboxi-heptilamino] - -4-0X0-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/-[7-amino-l / S/-etoxikarbonil-heptilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav és hidrogén-klorid-sója,

3/R/- [8-amino-l/S/-karboxi-oktilamino] -4- -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/ -[8-amino-l/S/-etoxikarboni 1 - oktilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav, 3/R/-[9-amino-l/S/-karboxi-nonilamino]-4-OXO-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/-[9-amino-l/S/-etoxikarbonil-nonilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [10-amino-1/S/-karboxi-deci lám ino] - -4-OXO-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [ 1 /S/-karboxi-5-/N-metil-amíno/-pentilamino] -4-OXO-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [l/S/-karboxi-5-/N-etil-amino/-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [l/S/-karboxi-5-/N-izopropil-amino/-pent il amino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [ 1 /S/-karboxi-5-/N,N-dimetil-amino/-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [ 1 /S/-karboxi-5-/N,N-dietil-amino/-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/ - [1 /S/-karboxi-5-/N,N-dipropil-aminő /-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1,5-benzotiazepin-5-ecetsav, 3/R/- [1 /S/-karboxi-5-/N,N-dibutil-amino/-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1,5-benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/ - [5-a cet a mi do- I/S/-karboxi-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav,

3/R/- [5-benzoil-amino-l /S/-karboxi-pentilamino] -4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro.-1,5- -benzotiazepin-5-ecetsav,

2

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3