192975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszichotróp hatású piridazin származékok előállítására

Il

192975

12

nocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek a 35. példábarj ismertetett módon, egy megfelelő (IV) általános képletü klórvegyület és N-(2-amino-etil)-morfolin reagálta tása útján állíthatók elő.

6. táblázat

A példa SR+kódszáma szám

Rí

Rz

Só vagy szabad bázis

Olvadáspont (°C) (oldószer)

Hozam

%

36

95276 A

4-klór-fenil

H

dlhidroklorid 135-140 (bomlik)

66

37

95306

4-fluor-fenil

H

bázis 208

51

38

95294 A

1 -naftil

H

dihidroklorid 130-140 (bomlik, izopropanol)

59

39

95331 A

ciklohexil

H

dihidroklorid 168 (bomlik

57

40

42632 A

2.4-di klór-fenil

H

fumarát (2:3) 183-185 (aceton) 0.5 HzO-zel

60

41

95324 A

2-klór-fenil

H

dihidroklorid 228 (izopropanol)

85

42

95274 A

3-tienil

H

dihidroklorid 170 (metanol)

77

43

42595 A

4-metoxi-fenil

H

fumarát (1/1) 240-242 (aceton)

67

44

42638 A

3.4-di klór-fenil

H

maleát (1/1) 240-242 (aceton)

45

45

42692

2-naftil

H

bázis 184-186 (izopropanol)

25

46

95323 A

4-nitro-fenil

H

dihidroklorid 260 (bomlik)

86

47

42639

4-metil-fenil

H'

bázis 150-151 (izopropanol)

65

48

95330 A

4-trifluor-metil-fenil

H

dihidroklorid 278 bázis 159

38

49

95328

3-metil-fenil

H

bázis 129

42

50

95071 A

fenil

fenil

monohidroklorid 210 (bomlik)

41

51

95329

4-ciano-fenil

H

bázis 205 (metanol)

60

52-56. példák

tett módon, különböző (IV) általános 3-klór-piridazin-származé kokból és

képletü

aminve-A

képletü

7. táblázatban vegyületek a

felsorolt (I) általános 35. példában ismertegyületekből

állíthatók elő.

7. táblázat

(I) általános kepletü vegyületek

A példa száma

SR+kód

szám

Rí

Rz

Alk

/*-N

XY

Szabad bázis vagy só

Olvadáspont (°C)

Hozam

%

52

95290 A

fenil

H-(CHz)z-NHz

dihidroklorid

130-140

44

53

95291 A

fenil

H-(CHz)z-NH-CHz

CHzOH

dihidroklor.id

110-110

(higroszkópos)

48

54

95332 A

3-tienil

H-(CHz)z-NH-CH2

CHzOH

dihidroklorid

124

(bomlik)

38

7