192958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-2-amino-etanolok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 192958 B Bejelentés napja: (22) 1983.07.04. (21) (2411/83) Elsőbbsége: (32) 1982.07.05. (31) (P-237 284) (33) PL Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO« G 07 C 91/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1984.04.30. j Megjelent: (45) 1988.09.30. I Sisbadalrnl Tár. ’ , , \. * .. Feltalálók: (72) Mroczek Zdzislaw, Fedorynski Michal, Danieweki Wlodzimierz, Tyrala Andrzej, Makosza Mieczyslaw, Varsó, PL Szabadalmas: (73) Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne „POLFA", Varsó, PL (54) ELJÁRÁS l-ARIL-2-AMINO-1- BTANOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, gyógyszerként használható 1- -aril-2-amino-l-etanolok előállítására - a képletben Ar jelentése fenil-, naftil-, benzo-(l,3)-dioxanil-, piridil- vagy tienilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1- -4 szénatomos alkil-, 1-4 Bzénatomos alkoxi- vagy nitrocsoport, Rl jelentése hidrogénatom,' 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 azonosak vagy különbözőek és jelentésük hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, R2 és R3 együttesen 4-6 szénatomos alkiléncsoport. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy RSCHj általános képletű metil-alkil-8zulfidot - ahol R legalább négy szénatomos, primer alkilcsoport - szerves, vízzel nem elegyedő oldószerben dimetil-szulfáttal reagáltatnak, az így nyert terméket katalizátor jelentlétében alkálifémhidroxiddal vagy annak tömény vizes oldatéval kezelik, az így kapott terméket (III) általános képletű aríl-karbonilvegyülettel - ahol Ar, X és R1 jelentése a fentiekben meghatározott - reagáltatják, a reakciókeverékból a vizet és/vagy a szerves oldószer egy részét eltávolítják, a maradékot ammóniával vagy R2NHR3 általános képletű aminnal - ahol R2 és R3 jelentése a fentiekben meghatározott - reakcióba viszik, majd az így kapott terméket ismert módon elkülönítik és tisztítják. X—Ar— CH2-N (I) R1 X—Ar—C“0 (III) 192958
