192932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás apovinkaminol-származék előállítására
(IV) HU MAGYAR NÉ^KÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B (II) 192932 Bejelentés napja: (22) 1985.05.10. (21) 1758/85. Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO, Közzététel napja: (41/ (42/ 1986.10.28. 0 07 D 461/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI í , Szabadalmi Tár. ' HIVATAL Megjelent: (45/ 1988.10.14 dr. Galambos János 27%, dr Keve Tibor 23%, dr. Slofkó Béla 19%, dr. Pökele György 12% dr. Jósadon Béta 12%, Kassai Ferencné 5% Horváth Károlyné dr. Olla Klára 2% Budapest Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (S'!) ETL-JATtCAS APOVINKAMINOL-SZÄKMAZiS K JE !.. ÖAJ^ r, T'J.' AS A 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az /I/ képle tű 17,18-dehidro-npovinkaminol-3’,4’, 5’,-lrimetoxi-benzoát előállítására. 5 A találmány szerint úgy járnak el, hogy ni) egy /11a/ és/vagy egy /11b/ képlelű 17,18-dehidro-vinkumin-, illetve opivinkomin-szárinazékot komplex fémhidriddel reagáltatnak, a kapott /III/ képlelű 10 hidroxi-vinkaininol-Bzárnmzékol snvmegkölőszer és adott esetben 4-holyellesitetl-piridinHzármuzék katalizátor jelenlétében 3\4',5’,-trimeloxi-benzoe8avval vagy annak acilezésre alkalmas szárma- 15 zékóval aciloznek, a kapott /IV/ képletű acilezett hidroxi-származékot savklorid jelenlétében hangyasavval dohidralálják, vagy 2 aj) egy (III) képleté hidroxi-vinknininol-származékot savmogkötőszer és adott esetben 4-helyeltesített-piridin-szórmazék katalizátor jelenlétében 3’,4’,5’-triinetoxi-benzoeaavval vagy annak neilezésre alkalmas származékával acileznek, a kapóit (IV) képlelű acilezett hidroxi-származékol savklorid jelenlétében harigyasavval deliidratáljuk, vagy aj) egy (IV) képletű acilezett hidroxi-87.ármazékot savklorid jelenlétében liBngynsavvur dehidratálnnk, mujd az ai/, aj/ vagy aj/ eljárással kapott (1) képletű terméket izolálják. Az eljárással kitűnő minőségű, közvetlenül a bőrgyógyászaiban felhasználható termék knphaló. CH3o 192932