192826. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-guanidino-4-triazolil-tiazol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 192826 B Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 81. 10. 13. (21) 3916/83 osztályjelzet : (51) NSz 04 A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32) 80. 10. 14. (31) (196, 231) C 07 D 417/04 A 61 K 31/425 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984. 11. 28. Megjelent: (45) 1988. 10. 31. ✓J^ralálmáW^v ( . Szabadalmi Tár. ’ . J VN^TulajdON^J^ (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: LaMATTINA John LAWRENCE, Pfizer Inc., New York, N.Y., US Ledyard, LIPINSKI Christopher Andrew Waterford, Connecticut, US (54) Eljárás új 2-guanidino-4-triazolil-tiazol-származékok előállítására 1 2 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 2-guanídíno-4-triazolil-tiazol-származékok előállítására, amelyek képletében 5 R jelentése aminocsoport vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) olyan (I) általános képíetű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport valamely (III) általános képletű 10 vegyületet, amely képletben R’ jelentése aminocsoport, valamely RC(NH)OR” általános képletű vegyülettel, ahol R” jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és 15 R jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport bázis jelenlétében reagáltatnak és a kapott (IT) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 75 és 110 °C közötti hőmérsékleten hevítik vízben, vagy 20 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése aminocsoport, valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol R’ jelentése aminocsoport, 25 metil-izotiokarbamiddal reagáltatnak, a kapott (IF) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése aminocsoport, vízben hevítik 75 és 100 °C közötti hőmérsékleten. Az (I) általános képletű vegyületek a gyomornedv kivá- 30 lasztását gátló gyógyszerkészítmények előállítására alkalmasak. NH H?N - CNH__J r "vNH / H2N'~,R NH N___rC ^ K I 7| I \ / Ho 4-C - NH —3 N------N ou NH K| / J N---if H -iN - C *- NH—-Jl J C0NHR’ (I) ín* \ I : 192826 1
