192780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-ciano-2-azetidin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉ PKÖZTÁRSASAG ORSZÁGOS találmányi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1982.12.23. (21) (4159/82) Elsőbbsége: (33) JP: (32) 1981.12.25. (31) (212718) (32) 1982.04.27. (31) |rCT/jr 82/00141) Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28. Megjelent: (45) 1988.09.30. Ül) 192780 Nemzetközi osztályozás: (51) NS7.CU 0 07 D 205/08 C 07 D 417/12 A 61 K 31/395 álmánk Szabadalmi Tír. ' . ’ J'IA.AJDONA Feltalálók: (72) Ochiai Michihiko, Matsuo Taisuke, Oszaka, Kishimoto Shoji, Hyogo, Japán Szabadalmas: (73) Takeda Chemical Industries, Oszaka, Japán (54) ELJÁRÁS 2-AZET1DINON -SZARMAZÉ KOK előállítására 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (XIV) általános képletű 2-azetidinon-származékok - a képletben R1 jelentése adott esetben fenil-(l-4 szénatomos Jalkil-kar bonil-, tritil- vagy tri(l-4 Bzénatomos alkíl), szilit— ( 1—4 szénatomos )alkoxi-kar bonil-cso~ porttal védett vagy D-2~(4- -etil~2, 3-dioxi-l-piperazino-karboxamido)-2-(tiofén-2~il)-aeetil-csoportta), (K) általános képletű csoporttal - a képletben R11 jelentése hidrogénatom vagy halogén-(2-5 szénatomos)alkánoil csoport, R12 jelentése 1-6-szénatomos alkil- vagy adott esetben nitro-fenil-(l-4 szénatomos)alkanollal észteresített karboxi-(l-5 szénatomos)alkil-csoport - vagy fenil-ac.etil-c.soporttal acilezett aminocsoport, W jelentése hidrogénatom vagy szulfocsoport, 2 jelentése ciano- vagy karbamoilc.soport-, valamint sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek értékes intermedierek antimikróbás és ß-laktamaz gátló hatású 4-szubsztituált-2-azetidinon-származékok előállításánál. 10 15 20 25 30 R1 H VL H XN ti (I) N. \ W H C0NH2 J—M\ u w (III) 192780
