192771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfolipid és szfingolipid-amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
33 132771 34 fokális epilepszia, pszichomotorikus epilepszia, úgynevezett .grand mal" (nagy roham), idiopatikus epilepszia (genuin epilepszia), status epilepticus, centroencephális epilepszia. (akár .petit mai", akár akinetikus roham, akár mioklónikus epilepszia alakjában nyilvánul meg), továbbá általában véve a központi idegrendszer gátló-szabályozó tevékenységének csökkenése által okozott kóros állapotokban használhatók. Azok a vegyületek, melyek a szérum prolaktinszintjének gátlása tekintetében, továbbá a hipofizis dopaminerg ligandumához való in vitro kötődés vonatkozásában aktívnak bizonyultak (ezeket a korábbiakban in vitro illetve in vivo meghatározott paraméterekkel példaszerűen már jellemeztük), valamint az ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények másféle kórképeknél ugyancsak sikeresen alkalmazhatók. Ezek a kóros jelenségek akkor fejlődnek ki, ha a neuropeptidek (mint például a prolaktin) felszabadulása a hipofízisből valamilyen változást szenved, így az idegingerületet vezető rendszer szabályozási mechanizmusában bekövetkezett olyan változás miatt, ami a dopaminerg rendszer tónusgátlásának csökkenésével jár együtt, vagy általában a neuroleptikumok - mint például a Sulpiride vagy a Chlorpromazin - által okozott és a hipothalamusz útján kiváltott hiperprolaktinémiában. A jelen találmány szerint előállítható vegyületekből készült gyógyszereket ennélfogva az alábbiakban következő betegségek és szindrómák kezelésénél lehet használni: Olyan magatartásbeli változások, melyek a hipofizis neuropeptidjeiben beállt változások következményei, mint például a lipidveszteséggel és impotenciával együttjáró hiperprolaktinémia. Ilyen betegség illetve szindróma a személyiségváltozással járó hipopituitarizmus, ami apátiával, közönyösséggel, astheniával, a libido csökkenésével és zavaros viselkedéssel (confusio) társul, továbbá a depresszióval és kedélyállapot-változásokkal járó premenstruális szindrómák, valamint a kedélyállapot-változásokkal jái-ó klimaxos szindrómák, az ingerlékenység, a szorongás, az idegesség és a depresszió. A jelen találmány szerinti vegyületeket gyógyszerkészítmények formájában lehet beadni, ezek aktív komponensként egy vagy több találmány szerinti amidot tartalmaznak, egy vagy több kompatibilis és gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozó-, töltő, vivő- és segédanyaggal (excipienssel) együtt. Ezeket a gyógyszerkészítményeket különféle gyógyszeralakokban adhatjuk be, így alkalmazhatunk injektálható oldatokat, tablettákat, zselatin-kapszulákat és szuppozitóriumokat. Az adagolás változik a kivént hatástól és az alkalmazás módjától függően, de orális adagolás esetén a napi dózis 10 mg-300 mg hatóanyag lehet, mimellett egy-egy dózis 10- -100 mg hatóanyagot tartalmaz. Az alábbiakban következő példák orális alkalmazásra szolgáló gyógyszerkészítményekre vonatkoznak. a.) 1. számú gyógyszerkészítmény 10 mg-os tabletták, az alábbi összetétellel tablettánként: Hatóanyag 10 mg Mikrokristályos cellulóz 100 mg Laktóz 150 mg Magnézium-sztearát 2.5 mg Keményítő 20 mg b.) 2. számú gyógyszerkészítmény 50 mg-os tabletták, az alábbi összetétellel tablettánként: Hatóanyag 50 mg Mikrokristályos cellulóz 100 mg Laktóz 110 mg Magnézium-sztearát 2.5 mg Keményítő 20 mg c.) 3. számú gyógyszerkészítmény 100 mg-os tabletták, az alábbi összetétellel tablettánként: Hatóanyag 100 mg Mikrokristályos cellulóz 100 mg Laktóz 2.5 mg Magnézium-sztearát 3.5 mg Keményítő 25 mg d. ) 4. számú gyógyszerkészítmény 10 mg-os zselatin kapszulák az alábbi összetétellel kapszulánként: Hatóanyag 10 mg Növényi olaj 100 mg Zselatin 100 mg Glicerin 25 mg e. ) 5. számú gyógyszerkészítmény 50 mg-os zselatin kapszulák az alábbi összetétellel kapszulánként: Hatóanyag 50 mg Növényi olaj 120 mg Zselatin 110 mg Glicerin 30 mg f. ) 6. számú gyógyszerkészítmény 100 mg-os zselatin kapszulák az alábbi összetétellel kapszulánként: Hatóanyag 100 mg Növényi olaj 150 mg Zselatin 130 mg Glicerin 44 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
