192771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfolipid és szfingolipid-amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
35 192771 36 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü foszfolípíd- vagy szfíngolipíd-aniidok - ebben a képletben RiCO- a lizergsav, dihidrolizergsav, valamint hidrogénezett, rővidszénláncú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített származékaik, piridin-karbonsavak, gamma-amino-va jsav, valproinsav, trimetoxi-benzoesav vagy teofillin-ecetsav acilgyőke,-NHRa valamely foszfolipid, előnyösen foszfatidil-etanol-amin vagy foszfatidil-szerin, vagy valamely szfingolipid, előnyösen szfingozin, dihidroszfingozin, pszichozin, dihidropszichozin, foszforil-kolin-szfingozin, foszforil-kolin-dihidroszfingozin vagy fitoszfingozin amínocsoporton keresztül kapcsolódó maradéka -, és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű karbonsavat - ebben a képletben RiCO a fenti jelentésű - vagy gamma-amin-vajsav esetében annak aminocsoporton védett származékát, közvetlenül vagy valamely reakcióképes származékká, előnyösen észterré, aziddá vagy anhidríddé történő átalakítás után, valamely (XIII) általános képletű aminnal - ebben a képletben -NHR3 j jelentése a fentivel egyező - való reagáltatás útján a megfelelő amiddá alakítjuk, adott esetben a jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk és sóképzésre alkalmas csoportot tartalmazó (I) általános képletü amidok esetén a kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XII) általános képletü karbonsavat - ahol RiCO- a fenti jelentésű - valamely adott esetben helyettesített fenollal, előnyösen p-nitro-fenollal reagáltatjuk és a kapott karbonsavésztert reagáltatjuk valamely (XIII) általános képletű aminnal - ahol - NHR3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XII) általános képletü karbonsavat - ahol RiCO a fenti jelentésű - N,N’-karbonil-diimidazollal reagáltatjuk és a kapott acil-imidazol-származékot reagáltatjuk valamely (XIII) általános képletü aminnal - ahol -NHR3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XII) általános képletű karbonsavat - ahol RiCO- a fenti jelentésű - valamely karbodiimid, előnyösen diciklohexil-karbodiimid, vagy 1-hidroxi-benzotriazol jelenlétében reagáltatjuk valamely (XIII) általános képletű aminnal - ahol -NHR3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XII) általános képletű karbonsavat - ahol RiCO- a fenti jelentésű - savkloriddá vagy trífluor-ecetsavval képezett vegyes anhidriddé alakítjuk és az így kapott savkloridot illetőleg vegyes anhidridet reagáltatjuk valamely (XIII) általános képletű aminnal - ahol -NHR3 jelentése megegyezik az l. igénypontban megadottal. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az RiCO- helyén gamma-amíno-butiril-csoportot tartalmazó (I) általános képletű amidok előállítása esetén a gamma-aminocsoporton valamely lehasítható védőcsoporttal védett gamnia-amino-vajsavat reagáltatunk a (XIII) általános képletü aminnal - ahol -NHR3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal - majd a kapott védett (I) általános képletü amidről az említett védőcsoportot eltávolítjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy védőcsoportként ftaloilcsoportot alkalmazunk és ezt a védőcsoportot az aminnal való reakció után hidrazinolizissel távol ltjuk el a kapott amidről. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletű aminként valamely foszfolipidet alkalmazunk. 9. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletű aminként valamely szfingolipidet alkalmazunk. 10. Az 1-5, igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletü aminként szfingozint, (XII) általános képletű karbonsavként pedig lizergsavat, izolizergsavat, dihidrolizergsavat, valproinsavat, trimetoxi-benzoesavat, teoíillin-ecetsavat, nikotinsavat vagy izonikotinsavat alkalmazunk. 11. Az 1., 6., vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XII) általános képletü savként gamma-amino-vajsavat, (XIII) általános képletü aminként pedig szfingozint alkalmazunk. 12. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általáros képletű aminként pszichozint, (XII) általános képletű karbonsavként pedig trimetoxi-benzoesavat, nikotinsavat, lizergsavat, izolizergsavat vagy dihidrolizergsavat alkalmazunk. 13. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletü aminként szfingozin-foszforil-kolint, (XII) általános képletű karbonsavként pedig trimetoxi-benzoesavat alkalmazunk. 14. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (XIII) általános képletü aminként dihidroszfingozint, (XII) általános képletű karbonsavként pedig dihidrolizergsavat alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
