192771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfolipid és szfingolipid-amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 192771 28 Vizsgált anyag Prolaktin ng/ml Gátlás % 15 képletű vegyület 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg Kontroll Sulpiride 10 x/kg Sulpiride + dihidrolizergsav 10 x/kg + 0.5 mg/kg 10 x/kg + 5.0 mg/kg Sulpiride + dihidroszfingozin 10 x/kg + 0.5 mg/kg 10 x/kg + 5.0 mg/kg Sulpiride + 15 képletű vegyület 10 x/kg + 0.5 mg/kg 10 x/kg + 5.0 mg/kg 40.0 ± 5.6 35 31.0 ± 3.4 50 85.0 ± 9.0 0 77.0 ± 5.0 0 76.0 ± 8.0 0 81.0 ± 11.0 0 74.0 ± 6.0 0 48.0 ± 4.0 44 39.0 ± 6.0 55 Lizergil-szfingozin-amid (a 2. példa szerinti 2.2 képletű vegyület) A 2.2 képletű termék in vitro és in vivo biológiai aktivitását ugyanolyan módszerekkel határoztuk meg, mint amilyeneket az előbbiekben a 3. példa szerinti 3 képletű vegyület ugyanezen tulajdonságainak mérésére használtunk. 25 A kapott eredményeket a VII. és a VIII. Táblázat tartalmazza. Ezekből kitűnik, hogy a 2.2 képletű termék in vitro és in vivo sokkal aktívabb, mint akár a lizergsav, akár a szfíngozin egymagában. 30 VII. TÁBLÁZAT 2.2 képletű vegyület Kötődés a patkány hipofízis-membránjához Vizsgált anyag Kötődés, % (3H)-spiroperidol 2 nM (Kontroll) 100 (3H)-spiroperidol 2 nM + lizergsav IO'7 M 100 IO'6 M 100 IO'5 M 90 IO’4 M 60 (3H)-spiroperidol 2 nM + szfingozin IO'7 M 100 IO’6 M 100 IO'5 M 100 10-4 M 100 (3H)-spiroperidol 2 nM + 2.2 képletű vegyület IO'7 M 100 10-6 M 85 IO'5 M 55 IO'4 M 35 15
