192771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfolipid és szfingolipid-amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
29 L92771 30 2.2 képletül vegyület Hipoprolaktinémiás hatás patkányokon VIII. TÁBLÁZAT Vizsgált anyag Prolaktin Gátlás ng/ml % Kontrollérték a cirkadián csúcs (délután 4 óra) idején 65.0 ± 4.8 0 Lizergsav 0.5 mg/kg 61.0 ± 3.8 0 5.0 mg/kg 52.0 ± 6.2 20 Szfingozin 0.5 mg/kg 68.0 ± 6.0 0 5.0 mg/kg 61.0 + 8.0 0 2.2 képletül vegyület 0.5 mg/kg 48.0 ± 4.8 27 5.0 mg/kg 40.0 ± 2.6 39 Kontroll Sulpiride 10 x/kg 87.0 ± 8.7 0 Sulpiride + lizergsav 10 x/kg + 0.5 mg/kg 76.0 ± 9.0 13 10 x/kg + 5.0 mg/kg 73.0 ± 10.0 16 Sulpiride + szfingozin 10 x/kg + 0.5 mg/kg 81.0 ± 11.0 0 10 x/kg + 5.0 mg/kg , 74.0 ± 6.0 14 Sulpiride + 2.2 képletű vegyület 10 x/kg + 0.5 mg/kg 59.0 ± 6.0 32 10 x/kg + 5.0 mg/kg 49.0 ± 5.0 44 Dihidrolizergil-pszichozin-amid tásának mérésére használtunk. (a 16. példa szerinti 16 képletű vegyü-35 A kapott eredményeket a IX. és a X. let) Táblázatban mutatjuk be. Jól láthatóan a 16 képletű vegyület in vitro és in vivo sokkal A lb képletű vegyület in vitro és in viaktívabb, mint akár a dihidrolizergsav. akár vo biológiai aktivitását ugyanazokkal a móda pszichozin egymagában. szerekkel határoztuk meg, mint amilyeneket a 40 3. példa szerinti 3 képletű vegyület aktivi-IX. TÁBLÁZAT 16 képletű vegyület Kötődés a patkány hipofízis-membránjához Vizsgált anyag Kötődés, % (3H)-spiroperidol 2 nM (Kontroll) 100 (3H)-spiroperidol 2 nM + dihidrolizergsav IO’7 M 100 IO“6 M 100 IO"5 M 90 10'4 M 60 (3H)-spiroperidol 2 nM + pszichozin 10-7 M 100 IO'6 M 100 IO'5 M 90 IO’4 M 60 1C»
