192771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfolipid és szfingolipid-amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23 192771 24 III. TÁBLÁZAT 3 képletü vegyület Kötődés a patkány hipofízis-membránjához Vizsgált anyag Kötődés, % (3H-spiroperidol 2.10-9 M (Kontroll) 100 (3H)-spiroperidol 2.10'9 M + dihidrolizergsav IO-7 M 100 IO'6 M 100 IO"5 M 95 IO-4 M 45 (3H)-spiroperidol 2.10-9 M + szfingozin IO'7 M 100 IO'6 M 100 IO'5 M 100 10'4 M 100 (3H)-spiroperidol 2.10*9 M + 3 képletű vegyület IO-7 M 100 10-« M 90 IO-5 M 40 IO"* M 10 b.) In vivo végzett kísérletek 30 instrukcióinak megfelelően végeztük. A ka-A 3 képletű vegyület in vivo aktivitását úgy határoztuk meg, hogy RIA ( = radioimmunoassay)-mód szerrel megmértük és értékeltük hiperprolaktinémiás állatok szérumá- 35 nak prolaktin-szintjét; ezt a NIAMDD-program pott eredményeket a gátlás %-ában kifejezve a IV. Táblázat tartalmazza. Jól látható, hogy a 3 képletű vegyület szignifikáns biológiai hatással rendelkezik, különösen a dihidrolizergsav gyenge hatásosságához képest. IV. TÁBLÁZAT 3 képletű vegyület Hipoprolaktinémiás hatás patkányokon Vizsgált anyag Prolaktin Gátlás ng/ml % Kontrollérték a cirkadián csúcs (délután 4 óra) idején Dihidrolizergsav 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg Szfingozin 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg 3 képletű vegyület 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg Kontroll Sulpiride 10 y/kg Sulpiride + dihidrolizergsav 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg Sulpiride + szfingozin 0.5 mg/kg 5.0 mg/kg 68.0 ±5.4 0 60.0 ± 3.2 0 51.0 ± 6.7 25 71.0 ± 4.2 0 62.0 ± 6.8 0 33.7 + 4,7 42 32.2 ± 5.7 52 77.0 ± 9.0 0 66.0 ± 2.8 0 65.0 ± 4.6 0 72.0 ± 4.5 0 77.0 ± 8.7 0 13
