192664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás reumaellenes hatású metilén-didifoszfonsav-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI 1 * ! MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 192664 B Bejelentés napja: (22) 1985.01.25. (21) (302/85) Nemzetközi osztályozás: j Elsőbbsége: (33) FR (32) 1984.01.26. (51) NSZ04 C 07 F 9/38 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (31) (84 01 214) Közzététel napja: (41) (42) 1986.05.28. Megjelent: (45) 1988.08.29. ( Szabadalmi Tár. ' >s^J'ulajdona^x' Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Barbier Alain, St-Clement La Riviere, Société Anonyme dite: Brelier Jean-Claude, Montpellier, SANOFI, Párizs, FR Garcia Georges, St-Gely-du-Fesc, FR (54) ELJÁRÁS REUMAELLENES HATÄSÜ METILÉN— — DIFOSZFONSAV—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű metilén-difoszfonsav-származékokat állítanak elő. Az (I) képletben Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; 5-7 szénatomos cikloalkilcsöpört; adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenilcsoport; valamint heteroatomként egy nitrogénatomot tartalmazó, hattagú heterociklusos csoport; Alk jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilénc söpört; R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -CONH2 csoport; R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport vagy adott esetben klóratommal vagy metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport; vagy Rz és R3 együttesen egy - (CH2)«- általános képletű csoportot is jelenthet, amelyben m értéke 4 vagy 5; és n értéke 0, 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha Alk-CH2-CH2- -csoportot, R2 és R3 hidrogénatomot jelent, és n értéke 0, akkor Rí jelentése a metilcsoporttól különböző. Az (I) képletű vegyületek gyulladáscsökkentő hatást mutatnak, és reumás jellegű megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. S—(0)n R1 192664