192655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált imidazol-származékok előállítására
15 192655 16 tejcukor 50,0 mg polivinilpirrolidon 5,0 mg karboxiraetilcellulóz 19,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg 175,0 mg A nedves szitálást 1,5 ram lyukbóségű szitán végezzük, a szárítást keringtető szellőzésű szárítószekrényben 50 °C-on. A száraz ^ szitálást 1 mm lyukbóségű szitán végezzük. A granulátumhoz keverjük a maradék segédanyagokat, és a végső keveréket tablettákká préseljük. Egy tabletta súlya: 175 mg 15 A tabletták átmérője: 8 mm. B példa Drazsék 20 50 mg 2-(2-metoxi-4-metán8zulfoniloxi-fenil)--imidazo[4,5-b]pirazinnal Összetétel: 25 1 drazsémag tartalma: hatóanyag 50,0 mg kukoricakeményitó, szárított 20,0 mg oldható keményítő 2,0 mg 30 karboxiraetilcellulóz 7,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg 80,0 mg 35 A hatóanyagot és a keményítőt az oldható keményítő vizes oldatával egyenletesen átnedvesitjük. A nedves szitálást 1,0 mm lyukbóségű szitán, a száraz szitálást is 1,0; mm lyukbóségű szitán végezzük. A szárítást 40 keringtető szellőzésű szárítószekrényben végezzük 50 °C-on. A granulátumot és a maradék segédanyagokat összekeverjük és ebből a keverékből drazsémagokat préselünk. 45 Egy drazsémag súlya: 80 mg A drazsémagok átmérője: 6 ram A domborulat rádiusza: 5 mm A kész magokat a szokásos módon drazsirozó üstben cukorbevonattal látjuk el. 50 Egy drazsé súlya 120 mg. Witepsol W 45) 1625,0 mg 1700,0 mg Előállítási eljárás: a kúpmasszát megolvasztjuk és a megőrölt hatóanyagot az olvadékban 38 °C-on homogénen diszpergáljuk. A keveréket 35 °C-ra lehűtjük és előhűtött kúpformákba kiöntjük. Egy kúp súlya: 1,7 g. D példa Ampullák 50 rag 2-(2-metoxi-4-metánszulfoniloxi-fenil)-imidazo[4,5-b]pirazinnal 1 ampulla tartalma: hatóanyag etoxilezett hidroxi-sztearinsav 1,2- propilén- glikol desztillált víz Előállítási eljárás: a hatóanyagot az 1,2-propilén-glikolban és az etoxilezett hidroxi-sztearinsavban feloldjuk, majd a vízzel a megadott térfogatra feltöltjük és sterilre szűrjük. Töltési mennyiség: ampullánként 5 ml. Sterilizálás: 120 °C-on 20 percig. 50,0 mg 750,0 mg 1000,0 mg 5,0 ml-re E példa Cseppek 100 mg 2-(2-metoxi-4-metánszulfoniloxi-fenil)--imidazo[4,5-b]pirazinnal összetétel: hatóanyag 1,0 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,035 g p- hidroxi- benzoesav-propilészter ánizsolaj mentol s zac har in-nátr iu m glicerin etanol desztillált viz 0,015 g 0,05 g 0,06 g 1,0 g 10.0 g 40.0 g 100,0 ml-re C példa Kúpok 75 mg 2-(2-metoxi-4-metánszulfoniloxi-fenil)~ -imidazo[4,5-b]pirazinnal 1 kúp tartalma: hatóanyag 75,0 mg kúpmassza (pl. Witepsol H 19 és Előállítási eljárás: 55 a benzoesav-észtereket az etanolban feloldjuk és az oldathoz adjuk az ánizsolajat és a mentolt. Ezután a keverékhez adjuk a hatóanyagot, a glicerint és a vízben oldott szacharin-nátriumot, majd az oldatot tisztára 60 szűrjük. 9
