192655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált imidazol-származékok előállítására
17 192655 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü imidazol-származékok - a képletben , 1! A, B és D nitrogénatom, C -CH-csoport, vagy A és D nitrogénatora, B és C -<?H-csoport, vagy , II B es C nitrogénatom, A és D -CH-csoport, vagy « C es D nitrogenatom, A es B -CH-csoport; Rí 1-3 szénatomos alkoxicsoport; Rí halogénatom, alkil-, alkoxi-, benzil-oxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil-, dialkil-amino-szulfonil-, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-szulfonil-amino-, amino- vagy amino-karbonil-csoport, és az említett csoportokban az alkilrész 1- -3 szénatomos, továbbá 3-5 szénatomos alkinil-oxi-csoport és R3 amino-szulfonil-csoport vagy hidrogénatom is lehet, amennyiben Rí és Rz a fenti, A, B és D nitrogénatom C -CH-csoport vagy C és D nitrogénatom, A és B pedig -CH-csoport; vagy ha Ri a fenti jelentésű, A és D nitrogénatom, B és C -CH-csoport vagy B és C nitrogénatom, A és D -CH-csoport, Rí pedig a fenti jelentésű, de alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- és alkiniloxi-csoportoktól eltérő jelentésű -valamint savad diciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű diamino-vegyületet - A, B, C és D a fenti jelentésüek - vagy savaddiciós sóját egy (III) általános képletű benzoesav-származékkal - Ri a fenti jelentésű, R’í jelentése azonos Rí fenti jelentésével, de ciano- vagy klór-szulfonil-csoportot is jelenthet, R'í jelentése azonos Rí fenti jelentésével, de klór-szulfonil-csoportot is jelenthet, Z hidroxil- vagy merkaptocsoport - vagy reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével, alkilészterével monoacilezünk és ciklizálunk, miközben az Rí helyen adott esetben jelenlévő cianocsoportot amino-karbonil-csoporttá hidrolizáljuk, és egy olyan kapott, az (I) általános képletnek megfelelő vegÿületet, amelynek képletében Rz és/vagy Rí helyén klór-szulfonil-csoport van, egy (VII) általános képletű aminnal - Rs és Bs egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport - reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil- vagy dialkil-amino-szulfonil-csoport és/vagy Rí amino-szulfonil-csoport, kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí alkil-tio- vagy alkil-szulfonil-csoport, olyan (I) általános képletű vegyületté 5 oxidálunk, amelynek képletében Rz alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-c8oport; vagy kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében Rz benziloxi-csoport, olyan, az (I) ál- 10 talános képletnek megfelelő vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz hidroxilcsoport; és egy igy kapott vegyületet - adott esetben alkálifémsója alakjában - egy 1-3 szén- 15 atomos alkánszulfonsawal vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz alkil-szulfonil-oxi-csoport, vagy egy (IX) általános kép- 20 letű vegyülettel - Rt 1-3 szénatomos alkilvagy 3-5 szénatomos alkinilcsoport és U nukleofil kilépőcsoport, előnyösen halogénatom - olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz alkoxi- 25 vagy alkinil-oxi-csoport; vagy kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rz aminocsoport, egy 1-3 szénatomos alkánszulfonsawal vagy reakcióképes szár- 30 mázé kával, előnyösen halogenidjével olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rz alkil-szulfonil-amino-csoport, vagy diazóniumsóján keresztül olyan (I) általános képletű vegyületté alaki- 35 tunk, amelynek képletében Rz halogénatom, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet savaddiciós sójává alakítunk. 40 (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 2. Eljárás az (I) általános képletű imid azol-származékok - a képletben 45 50 A, B es D nitrogénatom, C -CH-csoport, vagy n A és D nitrogénatom, B és C -CH-csoport, vagy , i B és C nitrogenatom, A és D -CH-csoport, vagy 1 C és D nitrogénatom, A és B -CH-csoport; Rí 1-3 szénatomos alkoxicsoport; Rí halogénatom, alkil-, alkoxi-, ben-55 ziloxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil-, dialkil-amino-szulfonil-, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-szulfonil-amino-, amino- vagy 60 amino-karbonil-csoport, és az említett csoportokban az alkilrész 1- -3 szénatomos, továbbá 3-5 szénatomos alkinil-oxi-csoport és Rí amino-szulfonil-csoport vagy hid-65 rogénatom is lehet, amennyiben Rí 10
