192646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-alkil-peptid-aldehidek előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11)192 646

B

A bejelentés napja: (22) 84. 12. 21. (A módosítás napja:) 85. 11. 11.

s ORSZÁGOS f TALÁLMÁNYI HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 86.07. 28. Megjelent: (45) 89. 04. 20.

(21 ) 4763/84

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 K 5/08 A 61 K 37/02

Feltalálóik): (72)

Dr. BAJUSZ Sándor, 20%, FITTLER Zsuzsa, 5%, old. Szabadalmas: (73) tanárok, SZÉLL Györgyné, 20%, dr. BARABÁS Éva, 15%,

dr. HORVÁTH Gyula, 5%, TÖMÖRI Lászlóné, dr. 5%, oki. Gyógyszerkutató Intézet,Kv., Budapest

vegyészek, dr. BAGDY Dániel, orvos, 15%, JÓZSA Ferenc, vegyészmérnök, 5%, Budapest, DIÓSZEGI Mariann, oki.

_________tanár, 10%,Kerepestarcsa_________________________________________________________

(54)

ELJÁRÁS Új N-ALKIL-PEPTID-ALDEHIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás véralvadásgátló hatású I általános képletű új N-alkil-peptid-aldehidsók - ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy 1 —6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport,

R2 jelentése 1-6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, továbbá Rj és R2 az Xxx alfa-aminosav aminocsoportjához kapcsolódik,

Xxx jelentése D-fenilalanin-csoport, vagy D-alloizoleucin-csoport,

Pro jelentése L-prolin-csoport,

Yyy jelentése L—D-illetve DL-arginin-csoport és A jelentése savmaradék — előállítására, amely abban áll, hogy az Ncu-védett arginin-laktámot a peptidkémiában ismert módon valamely N-terminálisán védőcsoporttal ellátott és N- mono-aikil- vagy N, N-dialkil-Xxx-Pro-OH dipeptiddel — ahol Xxx és Pro jelentése a fenti - kondenzálják, majd az így kapott védett tripeptid-laktámot védett trípeptid-aldehiddé redukálják, a védőcsoporto(ka)t eltávolítják és az N-alkil- vagy N, N-dialkil-tripeptidaldehid sót elkülönítik.