192564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidinonok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

<”>192564

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 84. 07. 11.

(21)2710/84

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 207/27 C 07 D 207/273

(33) (32)

(31)

C 07 D 409/06

A bejelentés elsőbbsége: FR 83.07.12

(83 11 636)

C 07 F 7/18

A 61 K 31/40

A közzététel napja: (41) (42) 1985.03. 28.

^^Tralálm ( Szabadalmi Tár.'

Megjelent: (45) 88.05.30.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Biziere Kathleen, Clapiers,Chambon Jean-Pierre, Sanofi, Párizs, FR

Pierre, Montarnaud, Molimard Jean-Charles,

Saint Saint-Gely-du-Fesc, FR

(54)

ELJÁRÁS P1RROHDINONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletül pirrolidinonok előállítására - a képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy trimetil-szilil-csoport,

R3 jelentése 2-tienil-csoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatom, metil-, metoxi- vagy trifluor-metilcsoport helyettesítőt hordozó fenilcsoport.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) valamely (II) általános kcpletű 7-ainino-észteren ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fentiekben megadott és Alk jelentése alkilcsoport - gyűrú'zárást hajtanak végre, vagy

b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 fenilcsoporttól eltérő jelentésű (XI) általános képletű vegyidet - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott — NH csoportját trimetil-szililcsoporttal védik, majd a kapott vegyületet litium-diiozpropil-amiddal, aztán R2Z általános képletű halogeniddel - áltól R2 jelentése a fenilcsoport kivételével a tárgyi körben megadott és Z halogénatom — reagáltatják és a kapott (I ) és (I ”) általános képletű vegyületek elegy ét - álról R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott R2 fenilcsoport jelentése kivételével — kromatográfiás eljárással elválasztják, majd kívánt esetben az elkülönített (T) általános képletű vegyületet ismét az előző eljárásnak teszik ki, de R2Z helyett RjZ általános képletű vegyületet - ahol Rj jelentése az előzőekben megadott — alkalmaznak.