192406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 (s, 2H), 2,38 (s, 2H), 2,35 (s, 6H), 2,09 (s, 3H), 0,93 (s,6H). Hidroklorid IR(KBr) cm 1: max 3325.1705,1660. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származék - ahol Rl és R2 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom vagy nitrocsoport, azzal a megkötéssel, hogy Rl és R2 közül az egyik hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése fenil-(l —4 szénatomos alkil)-csoport, R5 és R7 azonos vagy különböző és jelentésük 1 -5 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom R8 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, n és m azonos vagy különböző és jelentésük 0-4- ig terjedő egész szám, azzal a megkötéssel hogyha R1 vagy R2 hidrogénatomot jelent, akkor R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent -vagy savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve , hogy a) egy (II) általános képletű enamino-karboxilátot — ahol R3, R4, Rs, R6, R5, n és m jelentése a fenti — (III) általános képletű a-benzilidén--0-ketoészter-származékkal — ahol R1, R2, R' és R8 jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy b) egy (II) általános képletű enamino-karboxilát-származékot - ahol R3, R4, R5, R6, R9, n és m jelenetése a fenti — (IV) általános képletű a-halogén-benzil-0-ketoészter-származékkal — ahol X jelentése halogénatom és R1, R2, R7 és R8 jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy c) egy (V) általános képletű 0-ketoészter-származékot - ahol R3, R4, Rs, R , n és m jelentése a fenti - (VI) általános képletű aminnal — ahol R6 jelentése a fenti - és egy (III) általános képletű a-benzilidén-0- -ketoészter-származékkal — ahol R , R , R , R jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy d) egy (V) általános képletű /3-ketoészter-származékot - ahol R3, R4, R5, R , n és m jelentése a fenti - (VI) általános képletű aminnal - ahol R6 jelentése a fenti - és (VII) általános képletű a-halogén-benzil-0-ketoészter-származékkaI — ahol X1 jelentése halogénatom és R1, R2, R7 és R8 jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy e) egy (VIII) általános képletű enamino-karboxilát-származékot — ahol R®, R7, R8 jelentése a fenti — (IX) általános képletű a-benzilidén-0-ketosézter-származékkal - ahol R3, R4, Rs, R9, n és m jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy 0 egy (VIII) általános képletű enamino-karboxilát-származékot — ahol R®, R7 és R8 jelentése a fenti — (X) általános képletű a-halogén-benzil0-ketoészter-származékkal — ahol X11 jelentése halogénatom és R1, R2, R’, R3, R4, R9, n és m jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy g) egy (IV-b) általános képletű 0-ketoészter-származékot - ahol R7 és R8 jelentése a fenti - (VI) általános képletű aminnal - ahol R® jelentése a fenti - és (IX) általános képletű a-benzilidén-^-ketoészter-származékkal - ahol R1, R2, R3, R4, Rs, R9, n és m jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy h) egy (IV-b) általános képletű 0-ketoészter-származékoz — ahol R7 és R8 jelentése a fenti — (VI) általános képletű aminnal — ahol R® jelentése a fenti — és (X) általános képletű cr-halogén-benzil-0-ketoészter-származékkal — ahol X11 jelentése halogénatom és R1, R2, R3, R4, R5, R9, n és m jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy , i) egy (XII) általános képletű benzaldehid-származékot - ahol R10 és Rl 1 jelentése azonos és jelentésük halogénatom, aciloxi- vagy alkoxicsoport vagy R*0 és R‘1 együtt oxocsoportot képezhetnek és Rl és R2 jelentése a fenti — (IV-b) általános képletű /3-ketoészter-származékkal- ahol R7 és R8 jelentése a fenti — és (II) általános képletű enamino-karboxilát-származékkal - ahol R3, R4, R5, R®, R9, n és m jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy j) egy (XII) általános képletű benzaldehid-származékot — ahol R1, R2, R10 és R11 jelentése a fenti — (V) általános képletű 0-ketoészter-származékkal — ahol R3, R4, R5, R9, n és m jelentése a fenti - és (VIII) általános képletű enamino-karboxilát-származékkal — ahol R®, R7 és R8 jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk, vagy k) egy (XII) általános képletű benzaldehid-származékot — ahol R1, R2, R10 és R11 jelentése a fenti — (V) általános képletű 0-ketoészter-származékkal — ahol R3, R4, Rs, R9, n és m jelentése a fenti — és (IV-b) általános képletű /J-ketoészterrel - ahol R7 és R8 jelentése a fenti — és (VI) általános képletű aminnal — ahol R® jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket sóvá alakítjuk, vagy l) egy (XIII) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származékot — ahol M jelentése halogénatom, alkil-szulfonil -oxi- vagy aril-szulfonil-oxi-csoport és R1, R2 , R5, R® , R7, R8 , R9, n és m jelentése a fenti — egy (XIV) általános képletű aminnal — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-I) eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol Rr és R2 jelentése halogénatom vagy nitrocsoport és R3-R9, n, m jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 a 2. igénypont szerinti és a fenilcsoport 2- vagy 3- -helyzetében szubsztituált vagy a fenilcsoport 2- és 5-helyzetében szubsztituált és R3-R9, n, m jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, 192.406 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
