192406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 192.406 hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. I.) 4. Az 1. igénypont szerinti a)-l) eljárás olyan (It általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* és R2 jelentése halogénatom, nitroesoport és R9 jelentése alkilcsoport, Iv-R8, n és m jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984 VI. 1.) 5. Az I -4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n és m jelentése I 3 és R -R9 jelentése a fenti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R5 és R7 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol a R1 -R4 , Rs, R , R9, n és m jelentése a fenti, a z z a I jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 7. Eljárás az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származékok vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíeiós sóit tartalmazó gyógyászati készítmények — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy az I. igénypont szerint előállított 1,4-dihidropiridin-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíeiós sóját hatóanyagként gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és más segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 8. A 8. igénypont szerinti eljárás magas vérnyomás kezelésére és megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő hatóanyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. 1.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás agyi vérkermgési zavarok kezelésére és megelőzésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő hatóanyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. Vi. 1.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás angina pectoris kezelésére és megelőzésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, nogy megtelelő hatóanyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. VI. I.) 11. Eljárás (1) általános képletű 1,4-dihidropiridin-szárrnazék - ahol R' és R2 azonos vagy különböző és jelentésük 2- es, illetve 3-as helyzetű halogénatom vagy nitrocsoport R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése fenil-(l 4 szénatomosjalkilcsoport, R5 é« R7 jelentése metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5 R9 jelentése hidrogénatom vagy' 1 —4 szénatomos ilkilcsoport, n és m azonos vagy különböző és jelentésük 0—4- ig terjedő egész szám, • agy savaddíeiós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IVa) általános képletű benz- 10 ildehid-származékot — ahol R1 , R2 jelentése a fenti - (V) általános képletű 0-ketoészter-származékkal - ihol R3, R4, R5, R9, n és m jelentése a fenti - és (Vili) általános képletű enamino-karboxilát-származékkal- ahol R6, R7 és R8 jelentése a fenti - reagálie- ratunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk. ;Elsőbbsége: 1983. VI. 2.) 12. Eljárás (I) áltlános képletű l ,4-dihídropiridinszánnazék - ahol R' jelentése hidrogénatom, R2 jelentése nitroesoport, 20 R3 jelentése l 4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése fenil-(l -4 szénatomosjaikilcsoport, R5 és R7 jelentése metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése I-5 szénatomos alkilcsoport, R9 jelentése metilcsoport, 25 n és m azonos vagy különböző és jelentésük 0-3- ig terjedő egész szám, vagy savaddíeiós sói előállítására, azzal jellemezve , hogy egy (IVa) általános képletű benzaldeliid-származékot — ahol R1, R2 jelentése a fenti — (V) általános képletű (3-ketoészter- származékkal - 30 almi R3, R4, R5, R9, n és m jelentése a fenti — és (VIII) általános képletű enamino-karboxilát-származékkal - ahol R6, R7 és R8 jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983, VI. 8.). „c 13. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidropiridinszármazék — ahol R1 és R2 azonos vagy különböző és jelentésük 2-, Illetve 5-heIyzetű halogénatom vagy nitroesoport, R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése fenil-( 1 —4 szénatomosjaikilcsoport, 40 R5 és R7 jelentése metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport, n és m azonos vagy különböző és jeletésük 0-4- 45 ig terjedő egész szám, vagy savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve , hogy egy (IVa) általános képletű benzaliehid-származékot - ahol R1 , R2, R1 0 és R'1 jelenése a fenti - (V) általános képletű 0-ketoészter-szárnazékkal - ahol R3 , R4, R5, R9, n és m jelentése g 50 fenti — és (VIII) általános képletű enamino-karboxi'át-származékkal - ahol R6 , R7 és RB jelentése a fen*i — reagáltatunk és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. XI. 9.). 19 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Ilimer Zoltán o.v. KÓDEX 22
