192404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kardioszelektív ariloxi- ill. ariltio-hidroxi-propil-pierazinil acetanilidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja. (22) 1984 V. 17. (21) 1902/84 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1983. V. 18. (31) 495904 (11) 192404 I B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 295/14 A 61 K 31/495 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1985. II. 28. Megjelent: (45) 1989.04.05, Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Kloge Arthur Frederick, vegyész, Los Altos, Clark Robin Douglas, vegyész. Palo Alto, Strosberg Arthur Martin, Syntex U.S.A. INC., Faló Alto.US farmakológus, Portoia Valley, US, Pascal Jean Claude, farmakológus, Montlbery, FR, Whiting Roger Lewis, farmakológus, Currie, Edinburg, GB Eljárás kardioszelektív hatású ariloxi- illetve ariltio-bidroxi-propil(54) -piperazinil-acetanilidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KíVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új píperazínszármazékok — ahol ÍU hidrogénatomot, alkil- vagy alkoxicsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, trilfuor-metil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoportot, R3 hidrogénatomot, alkil-, alkoxi- vagy cianocsoportot.vagy halogénatomot, R4 hidrogénatomot, vagy alkoxicsoportot, R5 hidrogénatomot, alkoxi- vagy alkilcsoportot, R* , R7, R*, R9 és R10 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, alkanoii-oxi-csoportot, amino4carbonil-meti!-, ciano-, alkil-, alkoxi-, trífluor-metil- vagy di(a!kil)-amino-csoportot, vagy R6 és R7 együtt -CH=CH-CH=CH- csoportot. R11 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, R12 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, W oxigén- vagy kénatomot képvisel — előállítására. Az új (1) általános képletű vegyületek kardioszelektív hatásúak és a kalcium-belépést blokkoló hatásuk folytán eredményesen alkalmazhatók kardiovaszkuláris megbetegedések, mint aritmia,’ pangásos szívzavarok, miokardiális infarktus és angina gyógykezelésére. 3 (1)
