192166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbamoil-oxi-alkil-1,4-dihidropiridin származékok előállítására
1 192 166 2 szénatomos)-alkilcsoport, (1-5 szénatomos/alkoxi/1-4 szénatomos)alkilcsoport, (2-5 szénatomos/ aIkenil-oxi-/l-4 szénatomos)alkilcsoport, fenoxi(1-4 szénatomos)alkilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos/alkoxi-/l-4 szénatomos)alkilcsoport vagy (I) általános képletű csoport, amely képletben B jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomosjalkilcsoport vagy R7 és R* a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy 4-(l-4 szénatomosjalkil-piperazinilcsoportot alkot; R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; A jelentése egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkiléncsoport; és R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport, halogénatommal monovagy diszubsztituált fenilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomosjalkilcsoport; azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 3-amino-3- karbamoil-oxi-alkil-akrilsavszármazékot - R3, R5, R® és A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (III) általános képletű benzilidénvegyűlettel - R11, R12, R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk ; vagy b) a (II) általános képletű kiindulási anyagot valamely (IV) általános képletű aldehiddel - Rn és R12 jelentése a tárgyi körben megadott - és valamely (V) általános képletű /I-keto-karbonsavészterrel - R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk; vagy c) a (III) általános képletű kiindulási anyagot valamely (VI) általános képletű 3-karbamoil-oxialkil-propiolsavszármazékkal - R3, R5, R® és A jelentése a tárgyi körben megadott - és ammóniával vagy annak sójával reagáltatjuk ; vagy d) a (IV) általános képletű és az (V) általános képletű kiindulási anyagokat a (VI) általános képletű kiindulási anyaggal és ammóniával vagy annak sójával reagáltatjuk, majd kívánt esetben valamely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1985. 12. 30.) 2. Eljárás 2-karbamoil-oxi-alkil-l,4-dihidropiridin-származékok és savaddiciós sóik előállítására, amelyek (I) általános képletében R11 jelentése halogénatom, cianocsoport, nitrocsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; R12 jelentése hidrogénatom; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halogénalkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, (1-5 szénatomos)alkoxi(1-4 szénatomos)alkilcsoport, (2-5 szénatomos)alkenil-oxi-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, fenoxi(1-4 szénatomos)alkilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos)alkoxi-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, vagy (I) általános képletű csoport, amely képletben B jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l—4 szénatomos)alkilcsoport vagy R7 és R8 a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy 4-(l—4 szénatomos)alkil-piperazinilcsoportot alkot; R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; A jelentése egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkiléncsoport; és R5 jelentése hidrogénatom ; R® jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, halogénatommal monovagy diszubsztituált fenilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport; azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 3-amino-3- karbamoil-oxi-alkil-akrilsavszármazékot - R3, R5, R® és A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (III) általános képletű benzilidénvegyűlettel - R11, R12, R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy b) a (II) általános képletű kiindulási anyagot valamely (IV) általános képletű aldehiddel - Ru és R12 jelentése a tárgyi körben megadott - és valamely (V) általános képletű /1-keto-karbonsavészterrel - R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy c) a (III) általános képletű kiindulási anyagot valamely (VI) általános képletű 3-karbamoil-oxialkil-propiolsavszármazékkal - R3, R5, R® és A jelentése a tárgyi körben megadott - és ammóniával vagy annak sójával reagáltatjuk; vagy d) a (IV) általános képletű és az (V) általános képletű kiindulási anyagokat a (VI) általános képletű kiindulási anyaggal és ammóniával vagy annak sójával reagáltatjuk, majd kívánt esetben valamely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1982. 08. 06.) 3. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan vegyület előállítása céljából, amelynek (I) általános képletében R5 jelentése hidrogénatom, R® jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, amely halogénatommal lehet mono- vagy diszubsztituált, illetve fenil-(l-4 szénatomos)a!kilcsoport, míg R", R12, R2, R3 és A jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek (II) általános képletében R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R5 jelentése hidrogénatom és R® jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, amely lehet halogénatommal mono- vagy diszubsztituált, illetve fenil(l-I szénatomos)alkilcsoport. (Elsőbbség: 1982. 08. 06.) 4. A 2. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás olyan vegyület előállítása céljából, amelynek (I) általános képletében ty5 jelentése hidrogénatom, R® jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, amely halogénatommal lehet mono- vagy diszubsztituált, illetve fenil-(l-4 szénatomos)alkiícsoport, míg Rn, R12, R2, R3 és A jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek (VI) általános képleté5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 34
