192166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbamoil-oxi-alkil-1,4-dihidropiridin származékok előállítására
1 192 166 2 2.2 táblázat Vegy. sz. icd50 (IO7 g/ml) LDS0 (mg/kg) N 2,2 11,5 1-15 3,3 80 1-16 2,8 83 1-22 2,5 123 1-26 1,5 123 1-28 3,0 84 1-32 3,6 184 1-38 0,4 104 1-39 3,5 88 1-43 4,0 200 1-44 2,5 146 1-47 20,0 68 1-48 15,0 >200 1-50 1,8 >168 2.3 táblázu, Vegy. sz. icd50 (10~7 g/ml) LDJ0 (mg/kg) N 1,0 10 1-54 M 150 1-55 1,48 100 1-62 0,6 86 1-65 0,87 49 1-69 1,23 30 1-75 U 63 1-77 0,933 31 1-92 0,912 50 1-93 1,41 39 1-94 0,55 32 1-101 4,79 52 1-104 3,63 41 1-106 0,49 25 1-108 2,1 132 1-109 0,39 59 1-110 0,23 50 1-111 U 150 1-112 2,9 118 1-113 0,39 59 1-114 0,23 50 1-116 0,82 69 1-117 3,1 115 1-118 0,58 40 2.4 táblázat Vegy. sz. Adag i.v. (mg/kg) CF növek. (*) FAF növek. (%) BP csőkk. (%) HR növek. (%> 1 10-3 2 0,6 N 3 48 — 4 10 2 10 86 10 18 4 1 4 7 0 0 1-3 3 30 10 2 2 10 74 24 10 4 1 13 8 0 0 I 16 3 38 35 2 0 10 86 82 22-10 1 14 13 3 0 1-26 3 50 25 4 0 10 90 65 15-2 1 12 2 2 0 1-38 3 51 10 2 0 10 95 25 20-5 1 13 13 0 0 1-50 3 45 17 4 0 10 88 27 15-3 2.5 táblázat Vegy. sz. Adag Csökkenés mértéke %-ban szájon - át 1 3 6 24 [mg/kg] óra eltelte után N 10 31,4 24,2 10,7 2,5 1-55 10 25,3 30,2 18,1 1-62 10 18,7 32,8 23,5 1-65 10 19,5 34,9 28,6 1-77 50 15,9 20,2 14,4 1-90 100 16,6 25,8 20,8 1-92 10 15,8 22,7 10,2 1-93 10 16,0 18,0 19,1 1-106 50 25,6 21,0 10,9 1-109 10 19,4 18,6 21,2 1-112 10 18,6 25,4 16,2 2,5 1-114 10 24,0 25,5 15,4 3,0 1-118 10 23,8 23,2 16,5 2,0 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 2-karbamoil-oxi-alkil-l,4-dihidropiri- 55 din-származékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek (1) általános képletében R“ jelentése halogénatom, ciáncsoport, nitrocsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; R12 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 6o cianocsoport, nitrocsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-8 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halogénalkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 65 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport, fenil-(l-4 33
