192071. lajstromszámú szabadalom • Lassan felszabaduló peszticid készítmények
1 192.071 2 A találmány lassan felszabaduló peszticid készítményekre vonatkozik. A lassan lebomló peszticid készítmények számos lehetséges előnyt jelentenek a szokásos készítményekkel szemben. Először is sokkal gazdaságosabbak, minthogy kevesebb peszticid alkalmazása szükséges. A szabályozott lebomlású készítmények gyakran biztonságot jelentenek a környezet számára is azáltal, hogy megakadályozzák a paszticidek túlzott mennyiségben történő alkalmazását, elfolyását vagy azt, hogy a talajban nem -kívánt környezetbe, például vízutakba, szivárogjanak (transzlokáció). A haszonnövények számára is biztonságot jelentenek olyan esetekben, amikor a szokásos készítmények nagy dózisban fitotoxikusak és azok számára is biztonságosak, akik a peszticidekkel a földeken dolgoznak, mivel a humán toxicitást is csökkentik. Végül a lassan felszabaduló készítmények a peszticidek jó kihasználását teszik lehetővé, olyan esetben, amikor a peszticidek túl gyorsan'bomlanak le vagy a szokásos készítményekben könnyen elpárolognak, azaz alacsony reziduális hatású peszticidek esetén. A lassan felszabaduló peszticid készítményeknek sok típusa azonban hátrányokat is mutat. Az egyik típusban a mikrokapszulák külső polimer burkot és belső hatásos magot tartalmaznak (,,Microcapsule Processing and Technology" Asaii Kondo, Mércéi Dekker Inc. New York és Basel, 3. oldal). Bár a mikrokapszulák lassú felszabadulása igen hatékony, előállításuk azonban költséges, mert oldószer szükséges az előállításukhoz, továbbá az eljárás során nehézkes az érinttetlen, nem-szivárgó kapszulák izolálása és a recirkulálás is nehézkes. Ezenkívül a mikrokapszulák formálása is bonyolult, nehéz olyan kapszulákat előállítani, amelyek a nedvesíthető por előállításához elég kicsik. Ha kis kapszulákat állítunk is elő, gyakran nem elég hatékonyak és lecsurognak a növény felületéről gömb alakjuk következtében. Ezenkívül a mikrokapszuIákat nem könnyű szemcsés készítményekké alakítani. A lassan felszabaduló peszticid készítmények egy másik ismert típusa a bevont hordozók, ez a készítménytípus porózus inert szilárd magból, például agyagrészecskékből vagy porózus műanyagból áll, amelybe a hatóanyagot adszorbeálják, majd a magot a külső réteggel, például polimerekkel vagy viaszokkal vonják be („Microcapsule Processing and Technology" Asaii Kondo, Mércéi Dekker, Inc. New York és Basel, 121. oldal 46.). Ezeknek a készítmények hasonló hátrányaik vannak, mint a mikrokapszuláknak. Előállításuk túl költséges, mert oldószerre van szükség és a bevonást óvatosan kell végezni, hogy reprodukálható lebomlású terméket kapjunk. Formálásuk is nehézkes, például bevonathordozók rendszerint nem alkalmasak, mint nedvesíthető porok, mert a részecskék összeállnak a bevonási lépés alatt és így a részecskék túl nagyok ehhez a formáláshoz. Az egyfázisú lassan felszabaduló peszticid készítmények, amelyek az irodalomból ismertek (Controlled Release Biologically Active Agents, A.C.Tanquqry és R.E. Lacey, Plenum Press, New York és London), szintén mutatnak bizonyos hátrányokat. Sok ilyen készítményt a költséges oldószeres eljárással állítanak elő. Ezekre a készítményekre jellemző, hogy nem eléggé porlékonyak és ezért nem alkalmasak őrlésre a finom részecskéjű nedvesíthető por előállításánál. A készítmények a feldolgozás közben, például a részecskékre őrlés során, fázisokra válnak szét, és így nagyrészt elvesztik azt a képességüket, hogy a peszticid hatóanyag lebomlását szabályozzák. Az ismert egyfázisú kompozíciók közül igen kevés szolgáltat homogén készítményt. A homogén készítmények egyik típusánál a hatóanyag kémiailag kötődik a mátrixhoz, ez a mátrix általában egymást kiegészítő reakcióképes funkciós csoportokat tartalmazó polimer. A készítmények előállítása túl költséges, és forgalmazása is költséges, mivel a készítményeket először mint új vegyületeket kell regisztráltatni és használat előtt számos kísérletnek alávetni. A peszticidek kiválasztása ezenkívül igen korlátozott, mert csak a reakcióképes funkciós csoportokat tartalmazó készítmények használhatók. A 4 282 209. számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás szerint szerves oldószerben feloldanak egy vízben oldhatatlan polimert (például poliamidot, fenolgyantát, stb.) és metomilt, majd ezt az oldatot egy, a metomilt és a polimert sem oldó oldószerrel elegyítik és így metomillal beágyazott polimert nyernek. A 00 4578. számú európai szabadalmi leírásban egy vízben oldhatatlan, szerves oldószerben oldódó polimerrel, például poli(metil-metakrilát)-tal impregnált metomilt tartalmazó inszekticid készítményt írtak le. Más ismert egyfázisú homogén készítmények nem tartalmaznak kémiailag kötött hatóanyagokat de olyan bevonatta) rendelkeznek, amelyek nem biztosítják a szabályozott lebomlást a legtöbb peszticid esetében (lásd fent). Sok ilyen készítménynél szétválnak a fázisok a tárolás alatt vagy összesülnek nagyobb részecskéket képezve. Nagy szükség van tehát olyan lassan felszabaduló peszticid készítmények előállítására, amelyek az irodalomban ismert készítmények hátrányaival nem rendelkeznek. Új, egyfázisú, szilárd, lassan felszbaduló peszticid készítményt állítottunk elő, amely lényegében 5—60 tömeg% peszticidet tartalmaz homogén kombinációban egy térhálós kopolimerrel, amelyet a) 40—80 tömeg% hidrofób sztirol monomerből és b) 20-60 tömeg% maleinsavanhidridbol állítunk elő, a kopolimer karboxilcsoportjainak 15—95%-átaz alábbi térhálósítószerek egyikével térhálósítjuk: i) aromás polifunkciós amin, adott esetben alifás polifunkciós aminnal, paliollal vagy polifunkciós epoxiddal kombinálva vagy ii) aromás polifunkciós izocianát. Az új készítmények számos előnyt mutatnak az irodalomból ismert lassan felszabaduló készítményekkel összevetve. Először is kompozíciók előállítása öszszehasonlíthatóan olcsóbb, mert olvasztási eljárást használunk az oldószeres eljárás helyett. Az eljárás során olyan termékeket kapunk, amelyeknek lebomlási sebessége az egyes sarzsoknál reprodukálható, mert a hatóanyag beépítésének lépése a polimerbe és a készítmény szilárd formává alakítása egymástól független. Végül a méretileg vagy koncentráció szerint a meghatározott intervallumokon kívül eső termékeket könynyen recirkulálhatjuk (újra megolvasztjuk és feldolgozzuk). Az új készítmények egy másik előnye, hogy különböző módon formálhatók, például nedvesíthető porok, granulátumok és spray-k formájában. Külön előnye az irodalomhoz képest az új készítményeknek, hogy nedvesíthető porok formájában előállítbatók. A nedvesíthető porként történő felhasználáshoz a ké-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2