191987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú amidvegyületek előállítására

5

191987

6-i-f 1-oxo-3-fenil-2-(foszfonometiI )-propil]-amino-benzoesav,

N-[ l-oxo-3-fenil-2-foszfonopropil]-/3-alanin,

3- oxo-2-[2-fenil-l-(foszfonometil)-et.il]-amino-propánsav,

4- oxo-4-[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-butánsav,

4-oxo-4-[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-Z-2-buténsav,

4-oxo-4-[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-E-2-butënsav,

4-[2-(l,l’-bifenil-4-il)-l-(foszfonometil)-etil]-amino-4-oxo-butánsav,

4-[2-(4-fluor-fenil)-l-(foszfonometil)-etil]amino-4-oxo-butánsav,

N- [ 2-fe nil-1- ( foszfonome til )-e til-araino- karbonil]-glicin,

N-[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil-amino-karbonil]-alanin,

N-[2-f enil-1-(foszf onometil)-etil-amino-karbonil]-ú-alanin,

N-[2-fenil-2-(foszfonometil)-etil-amino-karbonil]-fenilalanin,

4-[2-f enil-1-(foszfonometil)-etil-amino-kar bonilj-amino-benzoesav,

2-[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbonil-oxi-ecetsav,

2- [2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbo-nil-oxi-propánsav,

3- [2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbo-nil-oxi-propánsav,

4- {[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbonil}-benzoesav,

3-{[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbonil}-benzoesav,

2- {[2-fenil-l-(foszfonometil)-etil]-amino-karbonil}-benzoesav,

N-[2-(Butil-hidroxi-foszfinil)-metil-l-oxo-3-fenil-p r opil-ß-alanin,

N-[2-(Butil-hidroxi-foszfinil)-metil-l-oxo-3-fenil-propil-/3-alanin-etilészter,

N- [ 2-(4-klór-fenil )- 1-oxo-oc- ( f oszf onometil )-etil]-ß-alanin,

3- fl-Oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-2-hidroxi-propánsav,

3- [ 1-Oxo-3-fenil-2-(foszfonometiI)-propil]-amino-2-metoxi-p ropán sav,

N-[ 1-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-/i-alanin-pivaloiloxi-metilészter, N-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-ß-alanin-2-fenoxi-etilészter,

N-[ l-oxo-3-fenil-2-(foszf onometil )-propil]-i3- -alanin-4-bróm-fenacil-észter, N-[l-oxo-3-fenil-oc-(foszfonometil)-propil]-0- -alanin-2,3-dihidroxi-propilészter,

N-[ 1-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-ß-alanin-ftalidil-észter,

N-[ 1-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-fí-alanin-2-metil-fenilamid,

N-[ l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-/3- -alanin-2,3-izopropilídén-glicerínészter,

4- [l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometü)-propil]-ami-no-be nzoe sav-etilé szter, N-(l-oxo-2-foszfonometil-3-í4-(trifluor-met.il)-fenill-propilj-ö-alanin,

N-{l-oxo-2-foszfoi>onietil-2-[4-(trifluoi—meUl)-fenil]-propil}-/3-alanin-etilé szter, N-[2-(n-butoxi-hidroxi-foszfenil)-metil-l-oxo-3-fenil-propil]-íi-alanin-etilészter,

3-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino- 2- hi d roxi- me til- propánsav,

3-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-2-fenil-propánsav,

3-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-2-( 4 - k lór-f e nil ) - pr opá n sav,

3-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-2-(fenil)-metil-propánsav, 3-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-2-(4-klór-fenil)-metil-propánsav, N-[2-(benzil-hidi-oxi-foszfinil)-metil-l-oxo-3- -fenil-propil]-/5-alanin, N-[2-(benzil-hidroxi-foszfinil)-metil-l-oxo-3- fenil-propil]-/3-alanin-etilészter, 2-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]-amino-metil-3-fenil-Z-2-propénsav, 2-{2-[l-oxo-3-fenil-2-(foszfonometil)-propil]amino}-etil-3-fenil-Z-2-propénsav,

2- {[ 1 -oxo- 3-f enil-2- ( foszf onometil ) -propil)amino)-etil-3-fenil-Z-2-propénBav,

Az (la) általános képletül vegyületek - a képletben

Wa 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi- vagy benzilQxicsoport,

Xa egy (f) általános képletű csoport, amelyben A az (I) általános képlet szerinti jelentésű, és

Ya -NH2 vagy -NCO csoport -az (I) általános képletű vegyületek előállítására alkalmas új köztitermékek.

Mint már említettük, bizonyos (I) általános képletű vegyületek (CHR4)r általános képletű csoportokat tartalmazhatnak, amelyekben az R4 csoportok jelentései egymástól függetlenül a fent felsoroltak. így például, ha r=3, akkor a szubsztitúció rendje a következő lehet:

R4 R4 R4R4

I I II

-CH2CH2CH-, -CH2CH-CH2-, -C11CHCH2-,

R4R4R4 R4R4 R4 R4

Il N 'I

-C11CHCH-, -CH2CHCH- vagy -CH-CH2-CH-, amelyekben, ha két vagy több R4 szubsztituens van jelen, ezek azonosak vagy különbözőek lehetnek, és igy például a következő csoportokat képezhetik:

CH3 CH3 CÜ3 CH3

II II-CH2CH2CH-, -CH2CH-CH2-, -CH - CH-CH2-,

CÜ3 CH3 CH3 CH3 C2II5 C2H5 CH3

I I I Ilii-CH- CH- C11-, -Clh-CH- -C11-, -CH-CH -CHz-, C3H7 C2II5 Í-C3H7 CH3

Il I I-CH2-CH - Cll- vagy -CH - CÍÍ2 - CH-.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4