191920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített di- és triazolil-2-propanol-szár,azékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 191 920 B 2 kát jelent, amelyek az egységnyi adagnak megfelelő hatóanyagmennyiség törtrészét vagy többszörösét tartalmazzák. Az adagolási egységek tartalmazhatnak például 1,2,3 vagy 4, illetve 1/2,1/3 vagy 1/4 egységnyi adagot Az egységnyi adag előnyösen olyan menynyiségű hatóanyagot tartalmaz, amelyet egyszeri alkalmazásnál adnak be és ez általában napi adagnak, ennek felének, harmadának vagy negyedének felel meg. A nem-toxikus, inert gyógyászati hordozóanyagok szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítószerek, töltőanyagok és formulázási segédanyagok. Előnyös gyógyászati készítmények például a tabletták, a drazsék, a kapszulák, a pirulák, a granulátumok, a kúpok, az oldatok, a szuszpenziók és emulziók, a paszták, a kenőcsök, a zselék, a krémek, az oldatok, a porok és a spray-k. A tabletták, a drazsék, a kapszulák, a pirulák és a granulátumok a hatóanyagok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák. Ilyenek (a) a töltő- és szaporítóanyagok, például a keményítő, a tejcukor, a nyers cukor, a glükóz, a mannit és a kovasav, (b) a kötőanyagok, például a karboxi-metü-cellulóz, az alginátok, a zselatin, a poli(vinil-pirrolidon), (c) a nedvesség megőrzését elősegítő anyagok, például a glicerin, (d) szétesést elősegítő anyagok, például az agar-agar, a kalcium-karbonát és a nátrium-karbonát, (e) áz oldódást gátló anyagok, például a paraffin és (f) a reszorpciót gyorsító anyagok, például kvatemer ammóniumvegyületek, (g) a nedvesítőszerek, például a cetil-alkohol, a glicerin-monosztearát, (h) az adszorpciót elősegítő szerek, például a kaolin és a bentonit és (i) a síkosítószerek, például a talkum, a kalcium- és a magnézium-sztearát és a szilárd poli(etilén-glikol)-ok vagy az (a)-(i) pontok alatt említett anyagok elegyei. A tablettákat, a drazsékat, a kapszulákat, a pirulákat és a granulátumokat a szokásos homályos bevonatokkal láthatjuk el és lehetnek olyan összetételűek, hogy a hatóanyago(ka)t csak, vagy előnyösen a bélrendszer meghatározott helyén, adott esetben késleltetetten adják le, amikor is azokat például polimeranyagokba és viaszokba ágyazzuk be. A hatóanyag(ok) adott esetben egy vagy több már megadott hordozóanyaggal mikrokapszulázott formában is előfordulhatnak). A kúpok a hatóanyag(ok) mellett a szokásos vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazhatják, például poli(etilén-glikol)-okat, zsírokat, például kakaóvajat és nagyobb szénatomszámú észtereket, (például 14 szénatomos alkoholoknak 16 szénatomos zsírsavakkal képzett észtereit) vagy ezek keverékeit. A kenőcsök, a paszták, a krémek és a zselék a hatóanyag(ok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffint, keményítőt, tragantmézgát, cellulózszármazékokat, poli(etilén-glikol)-okat, szilikont, bentonitot, kovasavat, talkumot vagy cink-oxidot vagy ezek elegyét A porok és a spray-k a hatóanyagok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alummium-hidroxidot, kalcium-szilikátot és poliamidport vagy ezek keverékét; a spray-k ezenkívül a szokásos hajtóanyagokat, például klór-fluor-szénhidrogéneket tartalmaznak. Az oldatok és az emulziók a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például oldószereket, oldódást elősegítő anyagokat és emulgeátorokat, például vizet, etil-alkoholt, izopropü-alkoholt, étű-karbonátot, etil-acetátot, benzil-alkoholt, benzil-benzoátot, propilén-glikolt, 1,3-butüén-glikolt, dimetil-formamidot, olajokat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerin-formáit és szorbitán-zsírsav-észtereket vagy ezek keverékét. Parenterális felhasználás esetén az oldatokat és emulziókat steril oldatban vagy izotóniás sóoldatban alkalmazhatjuk. A szuszpenziók a hatóanyag(ok) mellett a szokásos segédanyagokat tartalmazhatják, így folyékony hígítószereket, például vizet, etil-alkoholt, propilén-glikolt, szuszpendálószereket, például etoxüezett izosztearil-alkoholokat, poli-oxi-etilén-szorbit- és szorbitán-észtereket, mikrokristályos cellulózt, alumíniummeta-hidroxidot, bentonitot, agar-agart és tragantmézgát vagy ezeknek a szilárd anyagoknak a keverékét. A felsorolt készítmények tartalmazhatnak színezékeket, konzerválószereket, valamint illatot és ízt javító adalékanyagokat, például borsmentaolajat és eukaliptuszolajat, továbbá édesítőszereket, például szacharint. A gyógyászati készítmények a hatóanyagot 0,1- 99,5, előnyösen mintegy 0,5-95 tömeg% mennyiségben tartalmazzák a készítmény össztömegére számítva. Az előzőekben felsorolt gyógyászati készítmények a találmány szerinti hatóanyagokon kívül további gyógyászati hatóanyagokat is tartalmazhatnak. Az említett gyógyászati készítményeket ismert módon állítjuk elő, például úgy, hogy a hatóanyago(ka)t összekeverjük a hordozóanyagokkal. A találmány szerinti hatóanyagokat és gyógyászati készítményeket a humán- és állatgyógyászatban a felsorolt megbetegedések megelőzésére és gyógyítására alkalmazhatjuk. A hatóanyagokat vagy a gyógyászati készítményeket lokálisan, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen parenterálisan, különösen intravénásán alkalmazzuk. Mind a humán- mind az állatgyógyászatban előnyös, ha a találmány szerinti hatóanyago(ka)t 24 óra alatt összesen mintegy 10-300, előnyösen 50- 200 mg/kg testtömeg mennyiségben alkalmazzuk, adott esetben többszöri adag formájában a kívánt eredmény eléréséhez. Szükséges lehet azonban, hogy a kezelendő alanytól, ennek testtömegétől, a betegség fajtájától és súlyosságától, a készítmény fajtájától és a gyógyszer al5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
