191884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 9H-pirimido[2,1-f]purin-2,4,8-trionok előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI r, HIVATAL

I----------í Feltalálóik): (72)

SZABADALMI

(11)191 884

LEÍRÁS

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 83. 10. 23.

(21) (3649/83)

osztályjelzet: (51 ) NSZO4

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: US 82.10.25.

(31)

(436 247)

C 07 D 487/14 C 07 D 473/06 A 61 K 31/52

A közzététel napja: (41) (42) 84. 07. 28. Megjelent: (45) 88. 02. 10.

( . Szabadalmi Tár. ' ^ ^s»^TDI.AJDONN

Szabadalmas: (73)

Blythin David John, vegyész, North Caldwell, New Jersey, US

Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey, US

<54> ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 9H-PIRIMIDO(2,l-f] PURIN-2,4,8-TRIONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, szubsztituált 9H-pirimido[2,l-f]purin-2,4,8-trionok előállítására.

A képletben

R1 és R2 egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R3 hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkilcsoport, 2—8 szénatomos alkenilcsoport, 5—8 szénatomos cikloalkenilcsoport, 3—5 szénatomos alkinilcsoport, összesen 2—8 szénatomos alkanoiloxi-alkilcsoport,

l-oxo-(l—4 szénatomos) alkilcsoport, fenilcsoport, továbbá, fenil-, hidroxi-, ciano-, 1—4 szénatomos alkoxi-, di(l-4 szénatomos alkil)-amino-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil- vagy karboxicsoporttal szubsztitált 1-4 szénatomos alkilcsoport; (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport vagy egy -alkil-X-CnH2n+! általános képletű csoport, amelyben az alkilcsoport 1-4 szénatomos, n = 1-4 egész szám és X > S, > S+—0“, > S02 ;

1—8 szénatomos alkilcsoport. adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport, továbbá adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4

0 OR5

széiatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfoxo-csoporttal, egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenil-(l —4 szénatomos alkil)-csoport, piridi!-(l —4 szénatomos alkil)-, tienil-(l —4 szénatomos alkil)- vagy 4-8 szénatomos cikloalkil(1-4 szénatomos alkil (-csoport,

Rs hidrogénatom, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerint előállított vegyületek gyulladást csökkentő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.

R4

i