191869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, hisztamin H-2 receptor blokkoló hatású nikton-amid-1-oxid-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

191 869

B

< ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83. 08. 11.

(21) (2829/83)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

FR

82.08. 13.

(82. 14. 128)

83.04.22.

(83.06.681)

A közzététel napja: (41 ) (42)

84.05

28.

Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 401/12 C 07 D 213/89 C 07 D 401/14 C07 D413/12 C 07 D 413/14 A 61 K 31/44

Szabadalmi Tár. ' JDONA. *•"

Feltalálóik): (72)

Boveri Sergio, Tortona, Nisato Dino, Pavia, IT

Szabadalmas: (73) Sanofi, Párizs, FR

(54) ELJÁRÁS ÚJ, HISZTAMIN H-2 RECEPTOR BLOKKOLÓ HATÁSÚ NIKOTIN-AMID-l-OXID SZÁRMAZÉKOK VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-szubsztituált nikotinamid-oxidok — mely képletben

X jelentése nitrogénatom vagy —CH= csoport.

Am jelentése adott esetben fenil-csoporttal helyettesített di( 1 —4 szénatomos)alkil-amino-csoport, pirrolidino-csoport, morfolino-csoport, hexametilén-ímino-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil, hidroxil- vagy' hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített piperidino-csoport,

1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperazino-csoport —

és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy egy (VI) általános képletű amint - mely képletben X és Am jelentése a tárgyi körben megadott — a (VII) képletű karbonsav valamely funkciós származékával reagáltatjuk szerves oldószerben 0 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatiig alkalmas sójává alakítjuk.

co-nh-ch2ch2ch

(I)

H N-CH CH CH -C — 2 2 2 2

(VI)